Comparison of the potential for therapeutic utilities with gonadotropin-releasing hormone agonists and antagonists.
Comparison of the potential for therapeutic utilities with gonadotropin-releasing hormone agonists and antagonists.
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促性腺激素释放激素激动剂和拮抗剂的治疗用途潜力的比较。
DOI：
10.1210/edrv-7-1-115
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发表时间：
1986
影响因子：
20.3
通讯作者：
B. Vickery
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
B. Vickery
介绍成功合成非常有效的促性腺激素释放激素类似物最初预计将导致低成本的生育治疗。然而，这些药物的性腺抑制作用的早期发现，导致发现垂体受体脱敏和下调引起的持续存在的GnRH及其类似物。然后确定GnRH必须以脉冲方式分泌，以发挥其激活从促性腺激素释放到性腺类固醇生成和配子生成的生殖级联反应的生理作用。只有在应用这些知识后，GnRH才成为低促性腺激素性性腺功能减退症的有价值的治疗药物（1）。现在已经描述了许多高效的激动类似物，并且处于临床评价的各个阶段（参见表1）。与天然激素相比，效力的增加与结合亲和力的增加以及随后与受体的解离速率的延迟有关（3）。此外，一些模拟…
Introduction THE SUCCESS in synthesis of very potent agonistic analogs of GnRH was at first expected to lead to a low cost profertility therapy. Early findings of gonadal suppressive effects with these agents, however, led to the discovery of pituitary receptor desensitization and downregulation caused by continuous presence of GnRH and its analogs. It was then established that GnRH must be secreted in a pulsatile manner to exert its physiological effect of activating the reproductive cascade from gonadotropin release to gonadal steroidogenesis and gametogenesis. Only after application of this knowledge has GnRH become a valuable therapeutic agent in hypogonadotropic hypogonadism (1). A number of highly potent agonistic analogs have now been described and are in various stages of clinical evaluation (see Table 1). The increases in potency over the native hormone are related to increased binding affinity and consequent retardation in dissociation rate from the receptors (3). In addition, some of the analog...
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强效 GnRH 拮抗剂和丙酸睾酮对雄性大鼠交配行为和生育能力的影响。
影响因子：
4.8
作者：
Rivier,C;Rivier,J;Vale,W
通讯作者：
Vale,W
正常男性中有效的促性腺激素释放激素激动剂对睾丸类固醇生成和精子发生的可逆抑制：一种开发男性避孕药的方法。
DOI：
10.1056/nejm198109173051203
发表时间：
1981
期刊：
The New England journal of medicine
影响因子：
--
作者：
Linde,R;Doelle,GC;Alexander,N;Kirchner,F;Vale,W;Rivier,J;Rabin,D
通讯作者：
Rabin,D
黄体生成素释放激素激动剂降低人体黄体生成素的生物活性并改变其色谱行为。
DOI：
10.1172/jci111200
发表时间：
1984
期刊：
The Journal of clinical investigation
影响因子：
--
作者：
Evans,RM;Doelle,GC;Lindner,J;Bradley,V;Rabin,D
通讯作者：
Rabin,D
D-Trp6-黄体生成素释放激素对恒河猴 (Macaca mulatta) 的黄体分解作用。
DOI：
10.1210/jcem-52-3-565
发表时间：
1981
期刊：
The Journal of clinical endocrinology and metabolism
影响因子：
--
作者：
Asch,RH;Siler-Khodr,TM;Smith,CG;Schally,AV
通讯作者：
Schally,AV
垂体切除的恒河猴的黄体功能。
DOI：
10.1210/jcem-55-1-154
发表时间：
1982
期刊：
The Journal of clinical endocrinology and metabolism
影响因子：
--
作者：
Asch,RH;Abou-Samra,M;Braunstein,GD;Pauerstein,CJ
通讯作者：
Pauerstein,CJ