Functional screening for G protein-coupled receptor targets of 14,15-epoxyeicosatrienoic acid.
Functional screening for G protein-coupled receptor targets of 14,15-epoxyeicosatrienoic acid.
复制标题
DOI：
10.1016/j.prostaglandins.2016.09.002
复制
发表时间：
2017-09
影响因子：
2.9
通讯作者：
Alkayed NJ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu X;Qian ZY;Xie F;Fan W;Nelson JW;Xiao X;Kaul S;Barnes AP;Alkayed NJ
环氧二十碳三烯酸(EETs)是一种强有力的血管扩张剂，在心血管生理和疾病中发挥着重要作用，但其生物学作用的分子机制尚不完全清楚。多条证据表明，EETs的作用部分是通过G蛋白偶联受体(GPCR)信号介导的，但这种受体的身份仍然难以捉摸。我们试图确定14，15-EET反应的GPCRs。在非洲爪哇卵母细胞中表达了105个克隆，并对其激活cAMP依赖的氯电流的能力进行了筛选。几种受体对微摩尔浓度的14，15-EET有反应，其中前五种是前列腺素受体亚型(PTGER2、PTGER4、PTGFR、PTGDR、PTGER3-IV)。总体而言，我们的结果表明，在14，15-EET刺激后，多个低亲和力的14，15-EET GPCR能够增加cAMP水平，突出了前列腺素和其他生态素类GPCR之间存在相互作用的可能性。我们的数据还表明，在筛选的105个GPCR中，没有一个符合我们对14，15-EET的高亲和力受体的标准。
Epoxyeicosatrienoic acids (EETs) are potent vasodilators that play important roles in cardiovascular physiology and disease, yet the molecular mechanisms underlying the biological actions of EETs are not fully understood. Multiple lines of evidence suggest that the actions of EETs are in part mediated via G protein-coupled receptor (GPCR) signaling, but the identity of such a receptor has remained elusive. We sought to identify 14,15-EET-responsive GPCRs. A set of 105 clones were expressed in Xenopus oocyte and screened for their ability to activate cAMP-dependent chloride current. Several receptors responded to micromolar concentrations of 14,15-EET, with the top five being prostaglandin receptor subtypes (PTGER2, PTGER4, PTGFR, PTGDR, PTGER3-IV). Overall, our results indicate that multiple low-affinity 14,15-EET GPCRs are capable of increasing cAMP levels following 14,15-EET stimulation, highlighting the potential for cross-talk between prostanoid and other ecosanoid GPCRs. Our data also indicate that none of the 105 GPCRs screened met our criteria for a high-affinity receptor for 14,15-EET.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1152/ajpheart.00831.2001
发表时间：
2003-01-01
影响因子：
4.8
作者：
Falck, JR;Krishna, UM;Campbell, WB
通讯作者：
Campbell, WB
影响因子：
9.3
作者：
Gauthier, KM;Falck, JR;Campbell, WB
通讯作者：
Campbell, WB
DOI：
10.1016/j.jchromb.2008.10.035
发表时间：
2008-12-01
影响因子：
3
作者：
Goulitquer, Sophie;Dreano, Yvonne;Lucas, Daniele
通讯作者：
Lucas, Daniele
影响因子：
2.7
作者：
Gill, Arvind;Hammes, Stephen R.
通讯作者：
Hammes, Stephen R.
影响因子：
2.9
作者：
GRYGORCZYK, R;ABRAMOVITZ, M;ADAM, M
通讯作者：
ADAM, M