Structure of the mitochondrial translocator protein in complex with a diagnostic ligand.
Structure of the mitochondrial translocator protein in complex with a diagnostic ligand.
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DOI：
10.1126/science.1248725
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发表时间：
2014-03-21
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Zweckstetter M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Jaremko L;Jaremko M;Giller K;Becker S;Zweckstetter M
18 kDa 易位蛋白 (TSPO) 存在于线粒体膜中，介导胆固醇和卟啉进入线粒体。与 TSPO 在线粒体功能中的作用一致，TSPO 配体可用于动物和人类的各种诊断和治疗应用。在这里，我们展示了哺乳动物 TSPO 的三维高分辨率结构，该结构在洗涤剂胶束中与其高亲和力配体 PK11195 复合。 TSPO-PK11195 结构由五个跨膜 α 螺旋组成的紧密束描述，形成接受 PK11195 的疏水口袋。配体诱导的 TSPO 结构稳定表明了刺激胆固醇转运至线粒体的分子机制。
The 18 kDa translocator protein (TSPO) is found in mitochondrial membranes and mediates the import of cholesterol and porphyrins into mitochondria. In line with the role of TSPO in mitochondrial function, TSPO ligands are used for a variety of diagnostic and therapeutic applications in animals and humans. Here we present the three-dimensional high-resolution structure of mammalian TSPO reconstituted in detergent micelles in complex with its high-affinity ligand PK11195. The TSPO-PK11195 structure is described by a tight bundle of five transmembrane α-helices that form a hydrophobic pocket accepting PK11195. Ligand-induced stabilization of the structure of TSPO suggests a molecular mechanism for the stimulation of cholesterol transport into mitochondria.
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影响因子：
7.2
作者：
Frank, Wolfgang;Baar, Kim-Miriam;Reski, Ralf
通讯作者：
Reski, Ralf
DOI：
10.1006/bbrc.2001.4975
发表时间：
2001-06-08
影响因子：
3.1
作者：
Lacapère, JJ;Delavoie, F;Vidic, B
通讯作者：
Vidic, B
影响因子：
5
作者：
Lee, Yong-Sok;Simeon, Fabrice G.;Pike, Victor W.
通讯作者：
Pike, Victor W.
影响因子：
4.8
作者：
Li, H;Papadopoulos, V
通讯作者：
Papadopoulos, V
影响因子：
--
作者：
Jamin, N;Neumann, JM;Lacapère, JJ
通讯作者：
Lacapère, JJ