Histone deacetylase inhibitors from Burkholderia thailandensis.
Histone deacetylase inhibitors from Burkholderia thailandensis.
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DOI：
10.1021/np200532d
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发表时间：
2011-10-28
影响因子：
5.1
通讯作者：
McCloud TG
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Klausmeyer P;Shipley SM;Zuck KM;McCloud TG
从泰兰伯克霍尔德氏菌提取液中分离鉴定出一种新的细胞毒性脱脂肽及其二聚体。这两个化合物都能有效地抑制组蛋白脱乙酰基酶1和4的功能。在由12个移植肿瘤细胞株组成的小鼠中空纤维实验中，螺杆菌抑素C(2)与临床多肽FK228(1，Istodax®，romidessin)进行了并列测试。螺杆菌抑素C(2)对LOX、IMVI黑色素瘤细胞和NCI-H522非小细胞肺癌细胞具有良好的杀伤活性。然而，总体而言，与新化合物相比，FK228(1)显示出更好的体内抗肿瘤特性。
Bioactivity guided fractionation of an extract of Burkholderia thailandensis led to the isolation and identification of a new cytotoxic depsipeptide and its dimer. Both compounds potently inhibited the function of histone deacetylases 1 and 4. The monomer, spiruchostatin C (2), was tested side-by-side with the clinical depsipeptide FK228 (1, Istodax®, romidepsin) in a murine hollow fiber assay consisting of 12 implanted tumor cell lines. Spiruchostatin C (2) showed good activity towards LOX IMVI melanoma cells and NCI-H522 non small cell lung cancer cells. Overall, however, FK228 (1) showed a superior in vivo antitumor profile compared to the new compound.
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DOI：
10.1038/ja.2011.35
发表时间：
2011-08
期刊：
The Journal of antibiotics
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
3.3
作者：
Kamigiri, K;Tokunaga, T;Suzuki, KI
通讯作者：
Suzuki, KI
影响因子：
5.1
作者：
Wang, Cheng;Henkes, Leonhard M.;Cheng, Yi-Qiang
通讯作者：
Cheng, Yi-Qiang
影响因子：
3.8
作者：
Moon, SS;Kang, PM;Kim, CH
通讯作者：
Kim, CH
影响因子：
2.7
作者：
Klausmeyer, Paul;McCloud, Thomas G.;Shoemaker, Robert H.
通讯作者：
Shoemaker, Robert H.