Fluorous synthesis of substituted sclerotigenin library.

Fluorous synthesis of substituted sclerotigenin library.
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取代的硬化素文库的氟合成。

DOI:
10.1021/cc9001636
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发表时间:
2010
影响因子:
--
通讯作者:
Zhang,Wei
Zhang,Wei
中科院分区:
--
文献类型:
--
作者:
Lu,Yimin;Nagashima,Tadamichi;Miriyala,Bruhaspathy;Conde,Joanne;Zhang,Wei

文献摘要

参考文献

被引文献

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建立了一种含氟连接子辅助合成含144个苯二氮杂卓-喹唑啉酮类化合物的文库的方法。氟代三甲氧基苄基(TMB)保护的氨基酯与邻氨基苯甲酸的酰胺偶联,然后通过碱促进的环合得到4-苯并二氮杂卓-2,5-二酮。通过与叠氮基苯甲酰氯反应、环化和氟连接基裂解进一步衍生苯并二氮杂卓二酮,得到所需的化合物库。通过氟固相萃取(F-SPE)纯化反应中间体,并通过制备型HPLC进一步纯化最终产物。
A fluorous linker-assisted synthetic protocol has been developed for preparation of sclerotigenin-type benzodiazepine-quinazolinone library containing 144 analogues. Amide coupling of fluorous trimethoxybenzyl (TMB)-protected amino esters with anthranilic acids followed by base-promoted cyclizations afforded 4-benzodiazepine-2,5-diones. Further derivatization of benzodiazepinediones by reacting with azidobenzoyl chlorides, cyclization, and fluorous linker cleavage afforded the desired compound library. The reaction intermediates were purified by fluorous solid-phase extraction (F-SPE) and final products were further purified by prep-HPLC.
正常犬和有止血缺陷的犬的血小板膜糖蛋白。
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影响因子: --
作者:
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DOI: --
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作者:
Miller,JL
通讯作者: Miller,JL
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