Discovery of Inhibitors of Burkholderia pseudomallei Methionine Aminopeptidase with Antibacterial Activity.
Discovery of Inhibitors of Burkholderia pseudomallei Methionine Aminopeptidase with Antibacterial Activity.
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DOI：
10.1021/ml400034m
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发表时间：
2013-07-01
影响因子：
4.2
通讯作者：
Hagen, Timothy J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wangtrakuldee, Phumvadee;Byrd, Matthew S.;Campos, Cristine G.;Henderson, Michael W.;Zhang, Zheng;Clare, Michael;Masoudi, Ali;Myler, Peter J.;Horn, James R.;Cotter, Peggy A.;Hagen, Timothy J.
在体外酶活性测定中对一系列MetAP抑制剂进行评估，首次鉴定出对假伯克霍尔德菌具有显著生长抑制作用的有效分子。硝基喹啉类似物对BpMetAP1酶活性的抑制效果较好，IC50最低，为30 nM；在浓度≥31 μM时，对假芽孢杆菌和泰国芽孢杆菌的生长均有抑制作用。
Evaluation of a series of MetAP inhibitors in an in vitro enzyme activity assay led to the first identification of potent molecules that show significant growth inhibition against Burkholderia pseudomallei. Nitroxoline analogs show excellent inhibition potency in the BpMetAP1 enzyme activity assay with the lowest IC50 of 30 nM, and inhibit the growth of B. pseudomallei and B. thailandensis at concentrations ≥ 31 μM.
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