A happy medium: the synthesis of medicinally important medium-sized rings via ring expansion.
A happy medium: the synthesis of medicinally important medium-sized rings via ring expansion.
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DOI：
10.1039/d0sc00568a
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发表时间：
2020-03-02
期刊：
影响因子：
8.4
通讯作者：
Unsworth WP
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Clarke AK;Unsworth WP
中等尺寸的环在药物化学中具有很大的前景，但很难使用直接环化方法来制备。在这篇小型评论中，我们强调了环扩展策略在解决这一长期存在的合成挑战方面的价值。我们利用最近的进展（2013年后）来强调关键反应设计特征，这些特征能够成功地进行“正常至中等”环扩展，以合成这些医学上重要的分子框架，鉴于其具有挑战性的合成，目前在化合物筛选集合和上市药物中代表性不足。扩环策略非常适合制造具有合成挑战性的、在药物化学中具有巨大潜力的中等大小的环。
Medium-sized rings have much promise in medicinal chemistry, but are difficult to make using direct cyclisation methods. In this minireview, we highlight the value of ring expansion strategies to address this long-standing synthetic challenge. We have drawn on recent progress (post 2013) to highlight the key reaction design features that enable successful ‘normal-to-medium’ ring expansion for the synthesis of these medicinally important molecular frameworks, that are currently under-represented in compound screening collections and marketed drugs in view of their challenging syntheses. Ring expansion strategies are ideally suited to make synthetically challenging, medium-sized rings with much potential in medicinal chemistry.
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