Positron Emission Tomography Imaging of the Endocannabinoid System: Opportunities and Challenges in Radiotracer Development.
Positron Emission Tomography Imaging of the Endocannabinoid System: Opportunities and Challenges in Radiotracer Development.
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内源性大麻素系统的正电子发射断层扫描成像：放射性示踪剂开发的机遇和挑战
DOI：
10.1021/acs.jmedchem.0c01459
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发表时间：
2021-01-14
影响因子：
7.3
通讯作者：
Liang SH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hou L;Rong J;Haider A;Ogasawara D;Varlow C;Schafroth MA;Mu L;Gan J;Xu H;Fowler CJ;Zhang MR;Vasdev N;Ametamey S;Cravatt BF;Wang L;Liang SH
内源性大麻素系统（ECS）涉及广泛的生物功能，由大麻素受体和负责内源性大麻素合成和降解的酶组成。在过去的二十年中，针对ECS不同组分的药物和正电子发射断层扫描（PET）示踪剂的开发取得了重大进展。在此，我们总结了近年来用于大麻素受体1 （CB1R）和2 （CB2R）成像的PET示踪剂以及关键酶单酰基甘油脂肪酶（MAGL）和脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）的研究进展，特别是PET神经成像应用。将审查用于ECS的最先进的PET示踪剂，包括其化学设计，药理学性质，放射性标记以及临床前和人体PET成像。此外，本文综述了目前ECS PET生物标志物开发面临的挑战，并强调了PET配体在研究疾病病理生理和促进药物发现方面的重要作用。
The endocannabinoid system (ECS) is involved in a wide range of biological functions and is comprised of cannabinoid receptors and enzymes responsible for endocannabinoid synthesis and degradation. Over the past two decades, significant advances towards developing drugs and positron emission tomography (PET) tracers targeting different components of the ECS have been made. Herein, we summarized the recent development of PET tracers for imaging cannabinoid receptors 1 (CB1R) and 2 (CB2R) as well as the key enzymes monoacylglycerol lipase (MAGL) and fatty acid amide hydrolase (FAAH), particularly focusing on PET neuroimaging applications. State-of-the-art PET tracers for the ECS will be reviewed including their chemical design, pharmacological properties, radiolabeling, as well as preclinical and human PET imaging. In addition, this review addresses the current challenges for ECS PET biomarker development and highlights the important role of PET ligands to study disease pathophysiology as well as to facilitate drug discovery.
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影响因子：
9.3
作者：
Berardi, Andrea;Schelling, Gustav;Campolongo, Patrizia
通讯作者：
Campolongo, Patrizia
DOI：
10.1124/jpet.111.180257
发表时间：
2011-07-01
影响因子：
3.5
作者：
Ahn, Kay;Smith, Sarah E.;Cravatt, Benjamin F.
通讯作者：
Cravatt, Benjamin F.
影响因子：
--
作者：
Blankman, Jacqueline L.;Simon, Gabriel M.;Cravatt, Benjamin F.
通讯作者：
Cravatt, Benjamin F.
影响因子：
2.9
作者：
Ahn, Kyunghye;Johnson, Douglas S.;Cravatt, Benjamin F.
通讯作者：
Cravatt, Benjamin F.
DOI：
10.1111/cts.12390
发表时间：
2016-04
期刊：
Clinical and translational science
影响因子：
--
作者：
Burt T;Yoshida K;Lappin G;Vuong L;John C;de Wildt SN;Sugiyama Y;Rowland M
通讯作者：
Rowland M