D-amino acids boost the selectivity and confer supramolecular hydrogels of a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
D-amino acids boost the selectivity and confer supramolecular hydrogels of a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID).
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DOI：
10.1021/ja310019x
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发表时间：
2013-01-16
影响因子：
15
通讯作者：
Xu, Bing
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li, Jiayang;Kuang, Yi;Gao, Yuan;Du, Xuewen;Shi, Junfeng;Xu, Bing
作为用于治疗急性或慢性疼痛或炎症的全身使用的治疗剂，非甾体抗炎药（NSAID）也与不良胃肠道和肾脏作用以及心血管风险相关。因此，开发选择性抑制环氧合酶-2（考克斯-2）的局部凝胶用于控制局部炎症是有益的。在这项工作中，我们证明了D-氨基酸与萘普生的共价缀合（即，NSAID）不仅为局部凝胶提供了超分子水胶凝剂，而且还出乎意料地显著提高了对考克斯-2的选择性约20倍，而几乎不损害萘普生的活性。这项工作说明了一种以前未探索的方法，该方法采用D-氨基酸开发具有双重或多重作用和特殊生物稳定性的功能分子，这提供了一类新的治疗剂分子水凝胶。
As systemically used therapeutics for treatmenting acute or chronic pains or inflammations, non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID) also associate with the adverse gastrointestinal and renal effects and cardiovascular risks. Thus, it is beneficial to develop topical gels that selectively inhibit cyclooxygenase-2 (COX-2) for the management of local inflammation. In this work, we demonstrate that the covalent conjugation of D-amino acids to naproxen (i.e., an NSAID) not only affords supramolecular hydrogelators for the topical gels, but also unexpectedly and significantly elevates the selectivity towards COX-2 about 20 times at little expense of the activity of naproxen. This work illustrates a previously unexplored approach that employs D-amino acids for the development of functional molecules that have dual or multiple roles and exceptional biostability, which offers a new class of molecular hydrogels of therapeutic agents.
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影响因子：
16.6
作者：
通讯作者：
--
DOI：
10.1126/science.1182340
发表时间：
2010-01-29
期刊：
Science (New York, N.Y.)
影响因子：
--
作者：
Cui H;Pashuck ET;Velichko YS;Weigand SJ;Cheetham AG;Newcomb CJ;Stupp SI
通讯作者：
Stupp SI
影响因子：
5.8
作者：
Caron, P;Beckers, A;Zgliczynski, W
通讯作者：
Zgliczynski, W
影响因子：
1.8
作者：
Bhuniya, Sankarprasad;Seo, Young Jun;Kim, Byeang Hyean
通讯作者：
Kim, Byeang Hyean
影响因子：
3.4
作者：
Cevc, G;Blume, G
通讯作者：
Blume, G