A complex task? Direct modulation of transcription factors with small molecules.
A complex task? Direct modulation of transcription factors with small molecules.
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DOI：
10.1016/j.cbpa.2010.03.022
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发表时间：
2010-06
影响因子：
7.8
通讯作者：
Koehler, Angela N.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Koehler, Angela N.
在疾病中具有异常活性的转录因子是有希望的但未经测试的治疗开发靶点，特别是在肿瘤学中。直接抑制或激活转录因子的功能需要特异性破坏或募集蛋白质-蛋白质或蛋白质-DNA相互作用。迄今为止，特异性调节这些相互作用的小分子的发现或设计已被证明是一个重大挑战，并且蛋白质类通常被认为是“不可药用的”。本文综述了近年来转录因子小分子探针的研究进展，并提出了证据，以挑战这一重要蛋白质类是化学难处理的概念。
Transcription factors with aberrant activity in disease are promising yet untested targets for therapeutic development, particularly in oncology. Directly inhibiting or activating the function of a transcription factor requires specific disruption or recruitment of protein-protein or protein-DNA interactions. The discovery or design of small molecules that specifically modulate these interactions has thus far proven to be a significant challenge and the protein class is often perceived to be ‘undruggable.’ This review will summarize recent progress in the development of small-molecule probes of transcription factors and provide evidence to challenge the notion that this important protein class is chemically intractable.
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