A new class of antiparasitic drugs.
A new class of antiparasitic drugs.
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DOI：
10.1126/science.adi5925
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发表时间：
2023-06-30
期刊：
影响因子：
56.9
通讯作者：
Aphasizheva, Inna
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Aphasizhev, Ruslan;Aphasizheva, Inna
人类非洲锥虫病 (HAT)、南美锥虫病和利什曼病通过昆虫媒介传播，可导致数以百万计的感染，除非使用有毒药物治疗，否则通常会致命。尽管针对 HAT 的新疗法有前景，但开发可靠、安全且负担得起的恰加斯病和利什曼病药物仍然具有挑战性。在本期第 1349 页，Raoet 等人介绍了氰基三唑 (CT)，这是一类具有有效且广泛的杀锥虫活性的新型化合物。这些拓扑异构酶 II（一种参与核 DNA 复制的酶）的共价抑制剂在清除受感染动物中的锥虫和利什曼原虫方面表现出高效、高效的组织分布以及在哺乳动物宿主中的低毒性。这些候选药物的作用目标与现有干预措施不同，为根除和有效管理许多被忽视的热带病带来了可能性。
Transmitted by insect vectors, human African trypanosomiasis (HAT), Chagas disease, and leishmaniasis cause millions of infections, which are often fatal unless treated with toxic drugs. Although there are promising new therapeutics for HAT , development of reliable, safe, and affordable drugs for Chagas disease and leishmaniasis remains challenging. On page 1349 of this issue, Raoet al.introduce cyanotriazoles (CTs), a new class of compounds with potent and broad trypanocidal activity. These covalent inhibitors of topoisomerase II, an enzyme involved in nuclear DNA replication, show high efficacy in clearing trypanosomes and leishmania parasites from infected animals, efficient tissue distribution, and low toxicity in the mammalian host. Acting on a different target than those of existing interventions, these drug candidates bring the possibility of eradication and effective management of many neglected tropical diseases.
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DOI：
10.1038/s41579-022-00777-y
发表时间：
2023-01
期刊：
Nature reviews. Microbiology
影响因子：
--
作者：
通讯作者：
--
影响因子：
64.8
作者：
Bax, Benjamin D.;Chan, Pan F.;Gwynn, Michael N.
通讯作者：
Gwynn, Michael N.
影响因子：
30.3
作者：
Trindade S;Rijo-Ferreira F;Carvalho T;Pinto-Neves D;Guegan F;Aresta-Branco F;Bento F;Young SA;Pinto A;Van Den Abbeele J;Ribeiro RM;Dias S;Smith TK;Figueiredo LM
通讯作者：
Figueiredo LM
影响因子：
2.9
作者：
Vann KR;Oviatt AA;Osheroff N
通讯作者：
Osheroff N
影响因子：
--
作者：
Pommier Y;Leo E;Zhang H;Marchand C
通讯作者：
Marchand C