Palladium-catalyzed amination of unprotected halo-7-azaindoles.
Palladium-catalyzed amination of unprotected halo-7-azaindoles.
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DOI：
10.1021/ol101928m
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发表时间：
2010-10-15
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Buchwald, Stephen L.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Henderson, Jaclyn L.;McDermott, Sarah M.;Buchwald, Stephen L.
提出了钯催化伯胺和仲胺与卤代 7-氮杂吲哚（吡咯并[2,3-b]吡啶）交叉偶联的简单有效的程序。此前，没有通用方法可以确保杂芳基卤化物在未保护的氮杂吲哚 N-H 存在下进行高选择性反应。使用我们小组最近报道的钯预催化剂，此类反应可以在温和的条件下轻松完成，可应用于与多种脂肪族和芳香族胺的交叉偶联反应。
Simple and efficient procedures for the Pd-catalyzed cross-coupling of primary and secondary amines with halo-7-azaindoles (pyrrolo[2,3-b]pyridine) are presented. Previously, no general method was available to ensure the highly selective reaction of the heteroaryl halide in the presence of the unprotected azaindole N–H. Using palladium precatalysts recently reported by our group, such reactions are easily accomplished under mild conditions that can be applied to cross-coupling reactions with a wide array of aliphatic and aromatic amines.
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