Using enzyme assays to evaluate the structure and bioactivity of sponge-derived meroterpenes.
Using enzyme assays to evaluate the structure and bioactivity of sponge-derived meroterpenes.
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DOI：
10.1021/np900465e
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发表时间：
2009-10
影响因子：
5.1
通讯作者：
Crews, Phillip
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Robinson, Sarah J.;Hoobler, Eric K.;Riener, Michelle;Loveridge, Steven T.;Tenney, Karen;Valeriote, Frederick A.;Holman, Theodore R.;Crews, Phillip
粗海绵提取物的酶筛选优先于2005年巴布亚新几内亚收集的Hyrtios sp.进行进一步研究。MeOH提取物含有普乌哌酮和四种普乌哌酮类似物（1、2、3、5和7）沿着一种新的非对映异构体，20-表-羟基胡马二烯酮（4）和一种新的类似物15-氧代-普乌哌酸（6）。4和6的补身烷萜核被快速去复制，并且改进的Mosher方法鉴定了4，而1D和2D NMR技术被用于解决6。这些化合物加上值得注意的储存库天然产物和标准品进行了测试，对三个脂氧合酶同工酶，人5-，12-和15-脂氧合酶。在人5-脂氧合酶试验中，通过Puupehenone（1）和jaspaquinol（9）显示了显著的效力和选择性特征，并鉴定了负责活性的结构因子。
Enzyme screening of crude sponge extracts prioritized a 2005 Papua New Guinea collection of Hyrtios sp. for further study. The MeOH extract contained puupehenone and four puupehenone analogs (1, 2, 3, 5, and 7) along with a new diastereomer, 20-epi-hydroxyhaterumadienone (4) and a new analog 15-oxo-puupehenoic acid (6). The drimane terpene core of 4 and 6 was rapidly dereplicated, and modified Mosher’s method identified 4 while 1D and 2D NMR techniques were used to solve 6. These compounds plus noteworthy repository natural products and standards were tested against three lipoxygenase isozymes, human 5-, 12- and 15-lipoxygenases. Significant potency and selectivity profiles were exhibited in the human 5-lipoxygenase assay by puupehenone (1) and jaspaquinol (9) and structural factors responsible for activity identified.
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