A 'click' chemistry approach to novel entinostat (MS-275) based class I histone deacetylase proteolysis targeting chimeras.
A 'click' chemistry approach to novel entinostat (MS-275) based class I histone deacetylase proteolysis targeting chimeras.
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DOI：
10.1039/d2md00199c
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发表时间：
2022-12-14
影响因子：
4.1
通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
在临床试验中，利用点击化学来制备基于Eninostat的PROTAC文库，Eninostat是一种I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。一种新的PROTAC JMC-137在HCT116细胞中被鉴定为HDAC1/2和HDAC3降解物。然而，与先前确定的I类HDAC PROTAC相比，效力有所折衷，强调了在PROTAC设计中选择HDAC配体、连接接头的官能团和定位的重要性。在临床试验中，利用点击化学来制备基于Eninostat的PROTAC文库，Eninostat是一种I类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。
Click chemistry was utilised to prepare a library of PROTACs based on entinostat a class I histone deacetylase (HDAC) inhibitor in clinical trials. A novel PROTAC JMC-137 was identified as a HDAC1/2 and HDAC3 degrader in HCT116 cells. However, potency was compromised compared to previously identified class I HDAC PROTACs highlighting the importance in the choice of HDAC ligand, functional group for linker attachment and positioning in PROTAC design. Click chemistry was utilised to prepare a library of PROTACs based on entinostat a class I histone deacetylase (HDAC) inhibitor in clinical trials.
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影响因子：
8.6
作者：
Zeng, Mei;Xiong, Yuan;Gray, Nathanael S.
通讯作者：
Gray, Nathanael S.
DOI：
10.1039/d0cc01485k
发表时间：
2020-04-21
期刊：
Chemical communications (Cambridge, England)
影响因子：
--
作者：
Smalley JP;Adams GE;Millard CJ;Song Y;Norris JKS;Schwabe JWR;Cowley SM;Hodgkinson JT
通讯作者：
Hodgkinson JT
影响因子：
5.6
作者：
Ibrahim HS;Abdelsalam M;Zeyn Y;Zessin M;Mustafa AM;Fischer MA;Zeyen P;Sun P;Bülbül EF;Vecchio A;Erdmann F;Schmidt M;Robaa D;Barinka C;Romier C;Schutkowski M;Krämer OH;Sippl W
通讯作者：
Sippl W
DOI：
10.1158/1078-0432.ccr-14-1290
发表时间：
2015-05-15
期刊：
Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research
影响因子：
--
作者：
Stubbs MC;Kim W;Bariteau M;Davis T;Vempati S;Minehart J;Witkin M;Qi J;Krivtsov AV;Bradner JE;Kung AL;Armstrong SA
通讯作者：
Armstrong SA
影响因子：
11.4
作者：
通讯作者：
--