Nuclear receptors as drug targets for metabolic disease.
Nuclear receptors as drug targets for metabolic disease.
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DOI：
10.1016/j.addr.2010.07.002
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发表时间：
2010-10-30
影响因子：
16.1
通讯作者：
Schulman, Ira G.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Schulman, Ira G.
核激素受体包括控制发育、分化和稳态的配体激活的转录因子的超家族。在过去的15年中，越来越多的核受体已被确定为协调调节脂质代谢和能量利用的遗传网络。这些受体中的一些直接采样代谢中间体的水平，包括脂肪酸和胆固醇衍生物，并使用该信息来调节感兴趣的代谢物的合成、运输和分解。相反，其他家族成员通过相互作用蛋白质的存在或不存在来感知代谢活动。这些核受体影响代谢的能力将被讨论，这类靶点的药物发现工作所面临的挑战将被强调。
Nuclear hormone receptors comprise a superfamily of ligand-activated transcription factors that control development, differentiation, and homeostasis. Over the last 15 years a growing number of nuclear receptors have been identified that coordinate genetic networks regulating lipid metabolism and energy utilization. Several of these receptors directly sample the levels of metabolic intermediates including fatty acids and cholesterol derivatives and use this information to regulate the synthesis, transport, and breakdown of the metabolite of interest. In contrast, other family members sense metabolic activity via the presence or absence of interacting proteins. The ability of these nuclear receptors to impact metabolism will be discussed and the challenges facing drug discovery efforts for this class of targets will be highlighted.
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影响因子：
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作者：
Erbay, Ebru;Babaev, Vladimir R.;Mayers, Jared R.;Makowski, Liza;Charles, Khanichi N.;Snitow, Melinda E.;Fazio, Sergio;Wiest, Michelle M.;Watkins, Steven M.;Linton, MacRae F.;Hotamisligil, Goekhan S.
通讯作者：
Hotamisligil, Goekhan S.
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Karin, M
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Hayden, Michael R.
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Tontonoz, Peter