Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice.
Synthesis and characterization of a peripherally restricted CB1 cannabinoid antagonist, URB447, that reduces feeding and body-weight gain in mice.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2008.12.059
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发表时间：
2009-02-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Piomelli D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
LoVerme J;Duranti A;Tontini A;Spadoni G;Mor M;Rivara S;Stella N;Xu C;Tarzia G;Piomelli D
大麻素CB1受体拮抗剂可减轻啮齿动物和人类的体重，但其作为减肥药的临床应用受到中枢副作用的限制。在这里，我们描述了第一个混合的CB1拮抗剂/CB2激动剂，URB447([4-amino-1-(4-chlorobenzyl)-2-methyl-5-phenyl-1H-pyrrol-3-yl](phenyl)methanone)，，它在不进入大脑或拮抗中枢CB1依赖的反应的情况下，降低小鼠的摄食量和体重增加。URB447可能为研究大麻素系统提供一个有用的药理学工具，并可能作为开发临床可行的、无中枢副作用的CB1拮抗剂的起点。
Cannabinoid CB1 receptor antagonists reduce body weight in rodents and humans, but their clinical utility as anti-obesity agents is limited by centrally mediated side effects. Here, we describe the first mixed CB1 antagonist/CB2 agonist, URB447 ([4-amino-1-(4-chlorobenzyl)-2-methyl-5-phenyl-1H-pyrrol-3-yl](phenyl)methanone), which lowers food intake and body-weight gain in mice without entering the brain or antagonizing central CB1-dependent responses. URB447 may provide a useful pharmacological tool for investigating the cannabinoid system, and might serve as a starting point for developing clinically viable CB1 antagonists devoid of central side effects.
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