Detailed receptor binding studies of a series of N-substituted ethyl 3-arylnipecotates.
Detailed receptor binding studies of a series of N-substituted ethyl 3-arylnipecotates.
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一系列 N-取代 3-芳基哌啶乙酯的详细受体结合研究。
DOI：
10.1016/0024-3205(83)90533-7
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发表时间：
1983
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Loew,G
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Toll,L;Keys,C;Loew,G
对一系列已知具有中等镇痛激动剂和拮抗剂活性的3-芳基哌啶类化合物进行了与[3 H]-纳洛酮和[3 H]-DADL的受体结合研究。所有类似物都被发现选择性地与阿片类“μ”受体结合，其亲和作用与它们在体内的活性一致。然而，Na+与[H]-纳洛酮竞争时，其IC50值没有明显改变，与其相对的激动剂/拮抗剂活性无关。这一异常与我们以前对这些3-∅哌啶类药物的理论研究一致，后者假设与稠环阿片类药物不同的激动剂和拮抗剂受体结合模式。计算机辅助结合分析表明，这种低的IC50比率可能是由于在Na+存在下，这些类似物在第三个位置的亲和力大大增强，与纳洛酮的行为平行。
Receptor-binding studies with [3 H]-naloxone and [3 H]-DADL have been made for a series of 3-arylpiperidines known to have moderate analgesic agonist and antagonist activities. All analogues were found to bind selectively to the opiate “μ” receptor with affinites consistent with their in vivo activity. However, Na+ did not appreciably alter their IC 50 values in competition with [3 H]-naloxone, independent of their relative agonist/antagonist activity. This anomaly is consistent with our previous theoretical studies of these 3-∅ piperidines which postulated different modes of agonist and antagonist receptor binding than that for fused ring opiates. Computer-assisted analysis of the binding shows that this low IC 50 ratio is probably due to a greatly enhanced affinity of these analogues at a third site in the presence of Na+, behavior parallel to that of naloxone.
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