Functionalized Spiroindolines with Anticancer Activity through a Metal-Free Post-Ugi Diastereoselective One-Pot Cascade Reaction.
Functionalized Spiroindolines with Anticancer Activity through a Metal-Free Post-Ugi Diastereoselective One-Pot Cascade Reaction.
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DOI：
10.1002/chem.201801081
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发表时间：
2018-05-07
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Chen ZZ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Xu ZG;Li SQ;Meng JP;Tang DY;He LJ;Lei J;Lin HK;Li HY;Chen ZZ
开发了不需要金属催化剂的后Ugi非对映选择性一锅级联反应。该方法反应条件温和，反应范围广，产率高。通过该方案制备了一系列螺吲哚啉，并在几种难以抑制的癌细胞系中进行了筛选试验。结构和抗癌活性的关系是有希望的，并且在Huh 7细胞系中化合物16 j比长春碱更有效。该环化设计策略可应用于其他多组分反应（MCR），以合成具有生物活性和药物样的杂环化合物。
A post-Ugi diastereoselective one-pot cascade reaction requiring no metal catalyst was developed. The reaction scope was wide with mild conditions and good yields. A collection of spiroindolines was prepared by the protocol and screening tests in several difficult-to-inhibit cancer cell lines were conducted. The relationship of structure and anticancer activities was promising and in the Huh7 cell lines compound 16 j is more potent than Vinbalstine. The cyclization design strategy could be applicable to other multicomponent reactions (MCRs) for synthesizing bioactive and drug-like heterocycles.
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