Metal-free arylation of ethyl acetoacetate with hypervalent diaryliodonium salts: an immediate access to diverse 3-aryl-4(1H)-quinolones.
Metal-free arylation of ethyl acetoacetate with hypervalent diaryliodonium salts: an immediate access to diverse 3-aryl-4(1H)-quinolones.
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DOI：
10.1021/jo5023958
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发表时间：
2015-03-06
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Manetsch R
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Monastyrskyi A;Namelikonda NK;Manetsch R
在温和、无金属的条件下，利用高价二芳碘盐开发了一种清洁的乙酰乙酸乙酯芳基化反应方案。考察了使用具有不同立体结构和电子结构的对称和不对称碘盐的反应范围。此外，该方法已被用于合成抗疟疾化合物ELQ-300，该化合物目前处于临床前开发阶段。
A clean arylation protocol of ethyl acetoacetate was developed using hypervalent diaryliodonium salts under mild and metal-free conditions. The scope of the reaction, using symmetric and unsymmetric iodonium salts with varying sterics and electronics was examined. Further, this method has been applied for the synthesis of antimalarial compound ELQ-300, which is currently in preclinical development.
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