Synthesis and Biochemical Evaluation of Biotinylated Conjugates of Largazole Analogues: Selective Class I Histone Deacetylase Inhibitors.
Synthesis and Biochemical Evaluation of Biotinylated Conjugates of Largazole Analogues: Selective Class I Histone Deacetylase Inhibitors.
复制标题
拉格唑类似物生物素化缀合物的合成和生化评价：选择性 I 类组蛋白脱乙酰酶抑制剂。
DOI：
10.1002/ijch.201600130
复制
发表时间：
2017
影响因子：
3.2
通讯作者：
Williams,RobertM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhao,Le;Dunne,ChristineE;Clausen,DaneJ;Roberts,JustinM;Paulk,Joshiawa;Liu,Haining;Wiest,OlafG;Bradner,JamesE;Williams,RobertM
报道了有效和选择性的组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂精灵的合成类似物的生物素化结合物的合成。母体化合物帽子基团的噻唑部分被衍生化，以允许与生物素的化学偶联。通过一组HDAC 1-9对衍生的精灵类似物进行检测，并保持了对I类HDAC异构体的有效和选择性的抑制活性。进一步证明，生物素化的偶联物可以拉低HDAC 1、2和3。
The synthesis of biotinylated conjugates of synthetic analogues of the potent and selective histone deacetylase (HDAC) inhibitor largazole is reported. The thiazole moiety of the parent compound's cap group was derivatized to allow the chemical conjugation to biotin. The derivatized largazole analogues were assayed across a panel of HDACs 1–9 and retained potent and selective inhibitory activity towards the class I HDAC isoforms. The biotinylated conjugate was further shown to pull down HDACs 1, 2, and 3.
登录
查看更多内容
影响因子：
5.2
作者：
Bowers AA;West N;Newkirk TL;Troutman-Youngman AE;Schreiber SL;Wiest O;Bradner JE;Williams RM
通讯作者：
Williams RM
同基噻唑啉 - 恶唑类似物的合成和HDAC抑制活性。
影响因子：
2.7
作者：
Guerra-Bubb, Jennifer M.;Bowers, Albert A.;Smith, William B.;Paranal, Ronald;Estiu, Guillermina;Wiest, Olaf;Bradner, James E.;Williams, Robert M.
通讯作者：
Williams, Robert M.
影响因子：
15
作者：
Bowers, Albert;West, Nathan;Taunton, Jack;Schreiber, Stuart L.;Bradner, James E.;Williams, Robert M.
通讯作者：
Williams, Robert M.
细胞毒性羽扇豆烷三萜与生物素缀合物的制备。
影响因子：
4.7
作者：
Miroslav Soural;Jiří Hodoň;Niall J Dickinson;Veronika Sidova;S. Gurská;P. Džubák;M. Hajdůch;J. Šarek;Milan Urban
通讯作者：
Milan Urban
影响因子：
2.9
作者：
Decroos, Christophe;Clausen, Dane J.;Haines, Brandon E.;Wiest, Olaf;Williams, Robert M.;Christianson, David W.
通讯作者：
Christianson, David W.