Development of proteasome inhibitors as research tools and cancer drugs.
Development of proteasome inhibitors as research tools and cancer drugs.
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DOI：
10.1083/jcb.201210077
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发表时间：
2012-11-12
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Goldberg AL
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Goldberg AL
蛋白酶体是哺乳动物细胞中蛋白质降解的主要场所，蛋白酶体抑制剂已成为阐明其细胞功能的宝贵工具。抗癌剂硼替佐米抑制蛋白酶体的20S核心颗粒中的主要肽酶位点。这是一种“重磅药物”，极大地改善了多发性骨髓瘤（一种浆细胞癌症）的治疗。蛋白酶体抑制剂的发展说明了药物开发的不可预测性，挫折和潜在的回报，但也强调了医学进步对基础生物学研究的依赖。
The proteasome is the primary site for protein degradation in mammalian cells, and proteasome inhibitors have been invaluable tools in clarifying its cellular functions. The anticancer agent bortezomib inhibits the major peptidase sites in the proteasome’s 20S core particle. It is a “blockbuster drug” that has led to dramatic improvements in the treatment of multiple myeloma, a cancer of plasma cells. The development of proteasome inhibitors illustrates the unpredictability, frustrations, and potential rewards of drug development but also emphasizes the dependence of medical advances on basic biological research.
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