Circular Bivalent Aptamers Enable in Vivo Stability and Recognition.
Circular Bivalent Aptamers Enable in Vivo Stability and Recognition.
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DOI：
10.1021/jacs.7b04547
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发表时间：
2017-07-12
影响因子：
15
通讯作者：
Tan W
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kuai H;Zhao Z;Mo L;Liu H;Hu X;Fu T;Zhang X;Tan W
核酸适体具有高亲和力、高特异性、位点特异性修饰和快速穿透肿瘤等特点，是肿瘤分子成像和靶向治疗的有力候选物。然而，适体在体内对血浆核酸外切酶敏感。这严重影响了它们在体内的应用。为了克服这一关键限制，我们在此报告了环状二价适体的设计和开发。系统的研究表明，环化适体可以提高适体的热稳定性、核酸酶抗性和结合亲和力。体内荧光成像进一步验证了与“单适体”相比，环状二价适体在肿瘤中的有效积累和保留。因此，这项研究提供了一个简单而有效的策略，以提高在体内的适体应用在癌症诊断和治疗。
Aptamers are powerful candidates for molecular imaging and targeted therapy of cancer based on such appealing features as high binding affinity, high specificity, site-specific modification and rapid tumor penetration. However, aptamers are susceptible to plasma exonucleases in vivo. This seriously affects their in vivo applications. To overcome this key limitation, we herein report the design and development of circular bivalent aptamers. Systematic studies reveal that cyclization of aptamers can improve thermal stability, nuclease resistance and binding affinity. In vivo fluorescence imaging further validates the efficient accumulation and retention of circular bivalent aptamers in tumors compared to “mono-aptamers”. Therefore, this study provides a simple and efficient strategy to boost in vivo aptamer applications in cancer diagnosis and therapy.
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