Evaluation of the pharmacophoric motif of the caged Garcinia xanthones.
Evaluation of the pharmacophoric motif of the caged Garcinia xanthones.
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DOI：
10.1039/b913496d
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发表时间：
2009-12-07
影响因子：
3.2
通讯作者：
Theodorakis EA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chantarasriwong O;Cho WC;Batova A;Chavasiri W;Moore C;Rheingold AL;Theodorakis EA
笼养藤黄酮的几个家族成员所表现出的独特结构和有效的生物活性相结合，使我们能够评估其药效团。我们开发了一种用于儿茶酚反向异戊二烯化的 Pd(0) 催化方法，与 Claisen/Diels-Alder 级联反应一起，可以快速有效地获得各种笼状类似物。对这些化合物的生长抑制活性的评估得出这样的结论：包含 C 环笼状结构的完整 ABC 环系统对于生物活性至关重要。对 cluvenone (7) 的研究还表明，这些化合物可诱导细胞凋亡，并在多重耐药白血病细胞中表现出显着的细胞毒性。因此，笼状藤黄酮基序代表了一种新的、有效的药效基团。
The combination of unique structure and potent bioactivity exhibited by several family members of the caged Garcinia xanthones, led us to evaluate their pharmacophore. We have developed a Pd(0)-catalyzed method for the reverse prenylation of catechols that, together with a Claisen/Diels–Alder reaction cascade, provides rapid and efficient access to various caged analogues. Evaluation of the growth inhibitory activity of these compounds leads to the conclusion that the intact ABC ring system containing the C-ring caged structure is essential to the bioactivity. Studies with cluvenone (7) also showed that these compounds induce apoptosis and exhibit significant cytotoxicity in multidrug-resistant leukemia cells. As such, the caged Garcinia xanthone motif represents a new and potent pharmacophore.
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