Synthesis and biological activity of 2-methyl-20-epi analogues of 1α,25-dihydroxyvitamin D3
Synthesis and biological activity of 2-methyl-20-epi analogues of 1α,25-dihydroxyvitamin D3
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1α,25-二羟基维生素D3 2-甲基-20-epi类似物的合成及生物活性
DOI：
10.1016/s0960-894x(98)00363-1
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发表时间：
1998
影响因子：
2.7
通讯作者：
H. Takayama
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
T. Fujishima;Zhaopeng Liu;D. Miura;M. Chokki;S. Ishizuka;K. Konno;H. Takayama
本文报道了2-甲基-20-表-1，25-二羟基维生素D3的全部八种可能的A环非对映体的合成和生物活性评价。在所合成的类似物中，2α-甲基-20-表-1 α，25-二羟基维生素D3表现出非常高的效力。2-甲基取代和20-差向异构化的双重修饰产生具有独特活性特征的类似物。
Synthesis and biological evaluation of all eight possible A-ring diastereomers of 2-methyl-20-epi-1,25-dihydroxyvitamin D3are described. Among the analogues synthesized, 2α-methyl-20-epi-1α,25-dihydroxyvitamin D3exhibited exceptionally high potency. The double modification of 2-methyl substitution and 20-epimerization yielded analogues with unique activity profiles.
影响因子：
20.3
作者：
R. Bouillon;W. Okamura;A. Norman
通讯作者：
R. Bouillon;W. Okamura;A. Norman