Site-Selective Switching Strategies to Functionalize Polyazines.
Site-Selective Switching Strategies to Functionalize Polyazines.
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DOI：
10.1021/jacs.8b04530
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发表时间：
2018-06-27
影响因子：
15
通讯作者：
McNally A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dolewski RD;Fricke PJ;McNally A
许多药物片段和治疗化合物含有多个吡啶和二嗪。开发位点选择性反应，其中特定的C-H键可以在聚嗪结构中转化，将能够快速获得有价值的衍生物。我们提出了一项研究，通过选择性地安装一个磷离子作为一个多功能的处理，解决了这一挑战。控制位点选择性的内在因素，描述沿着与机械驱动的方法为位点选择性切换，其中C-+ PPh 3基团可以预见地安装在其他位置的聚嗪系统。简单的协议，容易获得的试剂和复杂的药物样分子的应用程序，使这种方法吸引了药物化学家。
Many drug fragments and therapeutic compounds contain multiple pyridines and diazines. Developing site-selective reactions where specific C–H bonds can be transformed in polyazine structures would enable rapid access to valuable derivatives. We present a study that addresses this challenge by selectively installing a phosphonium ion as a versatile functional handle. Inherent factors that control site-selectivity are described along with mechanistically driven approaches for site-selective switching, where the C–+PPh3 group can be predictably installed at other positions in the polyazine system. Simple protocols, readily available reagents and application to complex drug-like molecules make this approach appealing to medicinal chemists.
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