Inhibition of the response to nasal provocation with bradykinin by HOE-140: efficacy and duration of action.
Inhibition of the response to nasal provocation with bradykinin by HOE-140: efficacy and duration of action.
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HOE-140 对缓激肽鼻刺激反应的抑制：功效和作用持续时间。
DOI：
10.1139/y95-111
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发表时间：
1995
影响因子：
2.1
通讯作者：
Naclerio,RM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Proud,D;Bathon,JM;Togias,AG;Naclerio,RM
本研究作为评价缓激肽拮抗剂HOE-140在描述激肽在慢性鼻炎发病机制中作用的潜在有用性的第一步进行。HOE-140鼻内单次给药（剂量高达500 μg）安全且耐受性良好。 在激肽激发前5分钟预先给予HOE-140，可以剂量依赖性方式抑制缓激肽诱导的症状和血管通透性增加。剂量范围实验的结果表明，缓激肽和HOE-140对缓激肽受体的作用大致相等。在激肽激发前2 h预给药HOE-140引起显著但远弱于预给药5 min所见的抑制水平。将数据与剂量范围探索研究期间获得的数据进行比较表明，在这2小时期间，超过90%的HOE-140给药丢失。我们的结论是，局部HOE-140是缓激肽对鼻粘膜的作用的有效抑制剂，但这种药物的作用持续时间短，可能会严重限制HOE-140的效用，在描绘慢性rhinitis. Keywords的发病机制中的激肽的作用：鼻炎，气道，激肽，拮抗剂。
The present studies were undertaken as a first step to evaluate the potential usefulness of the bradykinin antagonist HOE-140 in delineating the role of kinins in the pathogenesis of chronic rhinitis. Intranasal single-dose administration of HOE-140, at doses up to 500 μg, was safe and well tolerated. Bradykinin-induced symptoms and increased vascular permeability could be inhibited, in a dose-dependent manner, by preadministration of HOE-140 5 min prior to kinin challenge. The results of dose-ranging experiments suggested that bradykinin and HOE-140 were approximately equipotent at bradykinin receptors. Preadministration of HOE-140 2 h before kinin challenge caused a significant but much weaker level of inhibition than that seen with 5-min preadministration. Comparison of data with those obtained during dose-ranging studies suggested that more than 90% of the administered HOE-140 was lost during this 2-h period. We conclude that topical HOE-140 is an effective inhibitor of the effects of bradykinin on the nasal mucosa but that the short duration of action of this drug may severely limit the utility of HOE-140 in delineating the role of kinins in the pathogenesis of chronic rhinitis.Key words: rhinitis, airways, kinins, antagonists.
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