Interactions between gallamine and muscarinic receptors: allosterism and subpopulation specificity are separate phenomena.

Interactions between gallamine and muscarinic receptors: allosterism and subpopulation specificity are separate phenomena.
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没食子胺和毒蕈碱受体之间的相互作用:变构作用和亚群特异性是不同的现象。

DOI:
10.1016/0014-2999(87)90006-9
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发表时间:
1987
影响因子:
5
通讯作者:
Seidenberg,M
Seidenberg,M
中科院分区:
医学2区
文献类型:
--
作者:
Ellis,J;Seidenberg,M

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参考文献

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四元拮抗剂加拉胺可区分大鼠前脑和脑干中的M受体亚群,并通过变构机制调节两个脑区中其他M受体的结合。钙通道拮抗剂维拉帕米在这两个区域(100μM)表现出相似的变构效应,但不区分由加拉胺定义的亚群。另一方面,N-甲基阿托品在100μM不产生变构效应,但对加拉胺定义的亚群表现出高度的选择性(约1000倍)。这些研究表明,加拉胺的变构作用和亚群特异性是两个独立的现象,可以通过适当的配体单独检测。
The quaternary antagonist gallamine discriminates subpopulations of muscarinic receptors in the forebrain and brainstem of the rat and also modulates the binding of other muscarinic ligands via an allosteric mechanism in both brain regions. The calcium channel antagonist verapamil exhibits a similar allosteric effect in both regions (at 100 μM) but does not differentiate the subpopulations that are defined by gallamine. On the other hand, N-methylatropine does not produce the allosteric effect at 100 μM, but shows a high degree of selectivity (about 1000-fold) for the gallamine-defined subpopulations. These studies indicate that the allosterism and subpopulation specificity of gallamine are separate phenomena and may be examined in isolation by appropriate ligands.
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