Cell-Permeable Peptides Containing Cycloalanine Residues.
Cell-Permeable Peptides Containing Cycloalanine Residues.
复制标题
DOI：
10.1002/anie.201605745
复制
发表时间：
2016-10-04
影响因子：
16.6
通讯作者：
Kodadek, Thomas
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wu, Hao;Mousseau, Guillaume;Mediouni, Sonia;Valente, Susana T.;Kodadek, Thomas
我们在这里提出了一个有效的替代N-甲基化的目的变形蛋白结合肽成更血清稳定和细胞渗透性的化合物。这涉及以避免困难的偶联步骤的方式将“环丙氨酸（CyAla）”掺入肽中。我们证明了这种化学方法在创建高亲和力HIV Rev蛋白结合肽的细胞可渗透衍生物中的实用性。环丙氨酸：在肽中引入N-烷基化位点可改善血清稳定性和细胞渗透性。最常见的策略，N-甲基化，需要困难，强制肽偶联反应。在这里，我们介绍了一种替代策略，涉及有效地纳入“环丙氨酸”残基的肽。该方法用于产生HIV Rev肽拮抗剂的细胞可渗透形式
We present here an efficient alternative to the N-methylation for the purpose of morphing protein-binding peptides into more serum stable and cell permeable compounds. This involves the incorporation of a ”cycloalanine (CyAla)” into a peptide in a way that avoids difficult coupling steps. We demonstrate the utility of this chemistry in creating a cell permeable derivative of a high affinity HIV Rev protein-binding peptide. Cycloalanine: Introducing sites of N-alkylation into peptides improves serum stability and cell permeability. The most common strategy, N-methylation, requires difficult, forcing peptide coupling reactions. Here we introduce an alternative strategy involving the efficient incorporation of “cycloalanine” residues into peptides. This approach is employed to create a cell permeable version of a HIV Rev peptide antagonist
登录
查看更多内容
影响因子：
11.1
作者：
Boons E;Vanstreels E;Jacquemyn M;Nogueira TC;Neggers JE;Vercruysse T;van den Oord J;Tamir S;Shacham S;Landesman Y;Snoeck R;Pannecouque C;Andrei G;Daelemans D
通讯作者：
Daelemans D
影响因子：
--
作者：
MacConnell AB;McEnaney PJ;Cavett VJ;Paegel BM
通讯作者：
Paegel BM
影响因子：
1
作者：
Cao, Yuan;Liu, Xinyong;De Clercq, Erik
通讯作者：
De Clercq, Erik
影响因子：
4.3
作者：
Subiros-Funosas, Ramon;Prohens, Rafel;Albericio, Fernando
通讯作者：
Albericio, Fernando
DOI：
10.1007/978-0-387-73657-0_106
发表时间：
2009-01-01
期刊：
PEPTIDES FOR YOUTH
影响因子：
--
作者：
Kessler, Horst;Chatterjee, Jayanta;Mierke, Dale F.
通讯作者：
Mierke, Dale F.