Discriminative and aversive properties of beta-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester, a benzodiazepine receptor inverse agonist, in rhesus monkeys.
Discriminative and aversive properties of beta-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester, a benzodiazepine receptor inverse agonist, in rhesus monkeys.
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β-咔啉-3-羧酸乙酯（苯二氮卓受体反向激动剂）在恒河猴中的辨别和厌恶特性。
DOI：
10.1016/0024-3205(86)90240-7
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发表时间：
1986
期刊：
影响因子：
6.1
通讯作者：
Woods,JH
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Takada,K;Winger,G;Cook,J;Larscheid,P;Woods,JH
训练恒河猴区分注射生理盐水和β-咔啉-3-羧酸乙酯（β-CCE），β-CCE是一种与苯二氮卓受体结合的化合物，但通常与苯二氮卓类药物的作用相反。苯二氮卓类激动剂咪达唑仑和低剂量的特异性苯二氮卓类拮抗剂Ro 15-1788可逆转β-CCE的辨别效应。较高剂量的Ro 15-1788产生类似于β-CCE的刺激效应。在另一项实验中，猴子对终止β-CCE静脉输注有反应，但对咪达唑仑无反应。Ro 15-1788逆转了β-CCE的这种厌恶作用。β-CCE在这些非人灵长类动物中的行为效应与表明其作用于苯二氮卓类受体的其他数据一致，并支持β-CCE可被视为该受体的反向激动剂的假设。
Rhesus monkeys were trained to discriminate injections of saline from those of β-carboline-3-carboxylic acid ethyl ester (β-CCE), a compound that binds to the benzodiazepine receptor, but often has actions opposite to those of the benzodiazepines. A benzodiazepine agonist midazolam and low doses of a specific benzodiazepine antagonist, Ro 15-1788, reversed the discriminative effects of β-CCE. Higher doses of Ro 15-1788 produced stimulus effects similar to β-CCE. In a separate experiment, monkeys responded to terminate intravenous infusions of β-CCE, but not midazolam. This aversive effect of β-CCE was reversed by Ro 15-1788. The behavioral effects of β-CCE in these non-human primates are consistent with other data that have shown it to act on benzodiazepine receptors, and support the hypothesis that β-CCE can be considered an inverse agonist at this receptor.
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