Molecular Features of the Interaction of Colchicine and Related Structures with Tubulin
Molecular Features of the Interaction of Colchicine and Related Structures with Tubulin
复制标题
秋水仙碱及相关结构与微管蛋白相互作用的分子特征
DOI：
--
复制
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
S. Bane
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
S. Bane
秋水仙碱是已知最古老的抗微管药物之一。它通过与微管蛋白异源二聚体的β亚基上的单个位点结合来发挥其生物学作用。由此产生的秋水仙素-微管蛋白复合物substichiometrically抑制微管蛋白组装和抑制微管动力学。大量具有显著结构多样性的分子与微管蛋白上的秋水仙碱位点相互作用;已经合成并测试了数百种潜在的秋水仙碱位点配体，希望找到更好的临床试剂。尽管有丰富的数据，这些秋水仙碱位点配体的结构-活性关系的理解仍然难以捉摸。秋水仙碱位点药物被认为是一种常见的机制，这在秋水仙碱的情况下已经得到了广泛的研究，但对其他配体的研究要少得多。在这篇综述中，秋水仙素和密切相关的结构与微管蛋白相互作用的分子机制进行了探讨。热力学，动力学和结构活性分析以及最近的配体-受体复合物的结构信息进行了讨论。
Colchicine is one of the oldest known antimicrotubule drugs. It exerts its biological effects by binding to a single site on the β-subunit of the tubulin heterodimer. The resulting colchicine-tubulin complex substiochiometrically inhibits tubulin assembly and suppresses microtubule dynamics. A large number of molecules with significant structural diversity interact with the colchicine site on tubulin; literally hundreds of potential colchicine site ligands have been synthesized and tested in the hopes of finding a better clinical agent. In spite of the wealth of data, an understanding of the structure-activity relationship for these colchicine site ligands remains elusive. Colchicine site drugs are believed to act as a common mechanism, which has been studied extensively in the case of colchicine but much less studied for other ligands. In this review, the molecular mechanisms by which colchicine and closely related structures interact with tubulin are explored. Thermodynamic, kinetic, and structure-activity analyses as well as more recent structural information about the ligand-receptor complex are discussed.
登录
查看更多内容
影响因子：
7.3
作者：
CUSHMAN, M;NAGARATHNAM, D;HAMEL, E
通讯作者：
HAMEL, E
影响因子：
11
作者：
K. Lee
通讯作者：
K. Lee
影响因子：
7.3
作者：
Zhang, SX;Feng, J;Li, KH
通讯作者：
Li, KH
秋水仙碱与微管蛋白结合的机制。
影响因子：
2.9
作者：
Andreu,JM;Gorbunoff,MJ;Medrano,FJ;Rossi,M;Timasheff,SN
通讯作者：
Timasheff,SN
C 环氧在秋水仙碱与微管蛋白结合中的作用。
影响因子：
2.9
作者：
Medrano,FJ;Andreu,JM;Gorbunoff,MJ;Timasheff,SN
通讯作者：
Timasheff,SN