Synthesis and characterization of selective dopamine D2 receptor antagonists. 2. Azaindole, benzofuran, and benzothiophene analogs of L-741,626.
Synthesis and characterization of selective dopamine D2 receptor antagonists. 2. Azaindole, benzofuran, and benzothiophene analogs of L-741,626.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2010.05.052
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发表时间：
2010-07-15
影响因子：
3.5
通讯作者：
Mach, Robert H.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Vangveravong, Suwanna;Taylor, Michelle;Xu, Jinbin;Cui, Jinquan;Calvin, Wesley;Babic, Sonja;Luedtke, Robert R.;Mach, Robert H.
已经制备了一系列吲哚、7-氮杂吲哚、苯并呋喃和苯并噻吩化合物，并评价了它们对D2样多巴胺受体的亲和力。这些化合物与经典的D2样多巴胺受体拮抗剂氟哌啶醇、N-甲基螺哌隆和苯哌利多共享结构元素。发现两个新化合物4-（4-碘苯基）-1-（（4-甲氧基-1H-吲哚-3-基）甲基）哌啶-4-醇（6）和4-（4-碘苯基）-1-（（5-甲氧基-1H-吲哚-3-基）甲基）哌啶-4-醇（7）对D2和D3受体具有高亲和力和选择性。将芳环系统从吲哚改变为其他杂芳环系统降低了D2结合亲和力和D2对D3的选择性。
A series of indole, 7-azaindole, benzofuran, and benzothiophene compounds have been prepared and evaluated for affinity at D2-like dopamine receptors. These compounds share structural elements with the classical D2-like dopamine receptor antagonists haloperidol, N-methylspiperone and benperidol. Two new compounds, 4-(4-iodophenyl)-1-((4-methoxy-1H-indol-3-yl)methyl)piperidin-4-ol (6) and 4-(4-iodophenyl)-1-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methyl)piperidin-4-ol (7), were found to have high affinity to and selectivity for D2 versus D3 receptors. Changing the aromatic ring system from an indole to other heteroaromatic ring systems reduced the D2 binding affinity and the D2 versus D3 selectivity.
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影响因子：
2.7
作者：
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通讯作者：
Newman, Amy Hauck
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Gendreau, PL;Petitto, JM;Lewis, MH
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作者：
Mach, RH;Huang, YS;Luedtke, RR
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DOI：
10.1124/jpet.103.059980
发表时间：
2004-03-01
影响因子：
3.5
作者：
Witkin, JM;Dijkstra, D;Gasior, M
通讯作者：
Gasior, M