Noninteraction of temazepam and cimetidine.
Noninteraction of temazepam and cimetidine.
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替马西泮和西咪替丁不相互作用。
DOI：
10.1002/jps.2600730329
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发表时间：
1984
影响因子：
3.8
通讯作者：
Shader,RI
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Greenblatt,DJ;Abernethy,DR;Divoll,M;Locniskar,A;Harmatz,JS;Shader,RI
评价了催眠药替马西泮和H2受体拮抗剂西咪替丁可能的动力学相互作用。9名健康男性和女性志愿者在两次随机序列中接受30 mg替马西泮口服给药，间隔至少1周。有一次，替马西泮在其他无药状态下给药;另一次，替马西泮与西咪替丁联合给药，300 mg，每6小时一次。替马西泮在对照试验和西米替丁试验中的平均药代动力学参数为：血浆峰浓度，560 ng/mL vs 498 ng/mL;达峰时间，给药后2.0 h vs 2.1 h;分布容积，1.30 L/kg vs 1.39 L/kg;消除半衰期，9.9 h vs 11.4 h;总清除率，1.59 mL/min/kg vs 1.60 mL/min/kg;血浆中替马西泮的游离分数为4.1%对3.8%。已证明西咪替丁可降低通过氧化机制生物转化的苯二氮卓类药物的代谢清除率。通过结合转化的替马西泮似乎不受西咪替丁联合给药的影响。
The possible kinetic interaction of the hypnotic temazepam and the H2‐receptor antagonist cimetidine was evaluated. Nine healthy male and female volunteers received a 30‐mg oral dose of temazepam on two occasions in random sequence, separated by at least 1 week. On one occasion, temazepam was given in the otherwise drug‐free state; on the other, temazepam was given with concurrent administration of cimetidine, 300 mg every 6 h. Mean pharmacokinetic parameters for temazepam in controlversuscimetidine trials were: peak plasma concentration, 560versus498 ng/mL; time of peak concentration, 2.0versus2.1 h after the dose; volume of distribution, 1.30versus1.39 L/kg; elimination half‐life, 9.9versus11.4 h; total clearance, 1.59versus1.60 mL/min/kg; free fraction of temazepam in plasma, 4.1versus3.8% unbound. Cimetidine has been shown to reduce the metabolic clearance of the benzodiazepines that are biotransformed by oxidative mechanisms. Temazepam, transformed by conjugation, appears unaffected by the coadministration of cimetidine.
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