Allosteric modulators of GPCRs: a novel approach for the treatment of CNS disorders.
Allosteric modulators of GPCRs: a novel approach for the treatment of CNS disorders.
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DOI：
10.1038/nrd2760
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发表时间：
2009-01
期刊：
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通讯作者：
中科院分区：
文献类型：
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作者：
尽管G蛋白偶联受体（GPCR）是上市药物中最富有成效的靶标之一，但对几种GPCR亚型的密集发现努力未能提供选择性候选药物。从历史上看，GPCR配体的药物发现计划主要是努力开发作用于内源性配体的正构位点的激动剂和拮抗剂。然而，近年来，在发现作用于变构位点以调节受体功能的GPCR的新型配体方面取得了巨大进展。这些化合物提供了高选择性、新颖的功效模式，并且可能导致用于治疗多种精神和神经人类病症的新颖治疗剂。
Despite G-protein-coupled receptors (GPCRs) being among the most fruitful targets for marketed drugs, intense discovery efforts for several GPCR subtypes have failed to deliver selective drug candidates. Historically, drug discovery programmes for GPCR ligands have been dominated by efforts to develop agonists and antagonists that act at orthosteric sites for endogenous ligands. However, in recent years, there have been tremendous advances in the discovery of novel ligands for GPCRs that act at allosteric sites to regulate receptor function. These compounds provide high selectivity, novel modes of efficacy and may lead to novel therapeutic agents for the treatment of multiple psychiatric and neurological human disorders.
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DOI：
10.1124/jpet.103.059840
发表时间：
2004-03-01
影响因子：
3.5
作者：
Avlani, V;May, LT;Christopoulos, A
通讯作者：
Christopoulos, A
影响因子：
--
作者：
Conn, P. Jeffrey;Tamminga, Carol;Lindsley, Craig
通讯作者：
Lindsley, Craig
影响因子：
7.3
作者：
Cosford, NDP;Tehrani, L;Varney, MA
通讯作者：
Varney, MA
影响因子：
2.7
作者：
Annoura, H;Fukunaga, A;Horikawa, Y
通讯作者：
Horikawa, Y
影响因子：
2.7
作者：
Cube, RV;Vernier, JM;Pinkerton, AB
通讯作者：
Pinkerton, AB