Desmethyl Macrolide Analogues to Address Antibiotic Resistance: Total Synthesis and Biological Evaluation of 4,8,10-Tridesmethyl Telithromycin.
Desmethyl Macrolide Analogues to Address Antibiotic Resistance: Total Synthesis and Biological Evaluation of 4,8,10-Tridesmethyl Telithromycin.
复制标题
DOI：
10.1021/ml1002184
复制
发表时间：
2011-01-13
影响因子：
4.2
通讯作者：
Andrade, Rodrigo B.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Velvadapu, Venkata;Paul, Tapas;Wagh, Bharat;Klepacki, Dorota;Guvench, Olgun;MacKerell, Alexander, Jr.;Andrade, Rodrigo B.
迫切需要发现新的药物来解决抗生素耐药性的紧迫问题。自1954年以来，大环内酯类抗生素如红霉素（1）是安全的广谱抗生素。本文报道了4，8，10-三去甲基泰利霉素（3）的合成和评价，它是第三代药物泰利霉素（2）的一种新的去甲基类似物，泰利霉素（2）是1的半合成衍生物。抗生素3具有抗菌活性，对耐药菌株的抗菌活性上级优于泰利霉素（2）。在2058位具有A→T突变的金黄色葡萄球菌（E.大肠杆菌编号）。
There is an urgent need to discover new drugs to address the pressing problem of antibiotic-resistance. Macrolide antibiotics such as erythromycin (1) are safe, broad-spectrum antibiotics used in the clinic since 1954. Herein we report the synthesis and evaluation of 4,8,10-tridesmethyl telithromycin (3), a novel desmethyl analogue of the 3rd-generation drug telithromycin (2), which is a semisynthetic derivative of 1. Analogue 3 was found to possess antibiotic activity and was superior to telithromycin (2) when tested against resistant strains of S. aureus possessing an A→T mutation at position 2058 (E. coli numbering).
登录
查看更多内容
影响因子：
15
作者：
JOHNSON, WS;WERTHEMANN, L;PETERSEN, MR
通讯作者：
PETERSEN, MR
影响因子：
3.6
作者：
DALE, JA;DULL, DL;MOSHER, HS
通讯作者：
MOSHER, HS
影响因子：
3.6
作者：
BAKER, WR;CLARK, JD;KIM, KH
通讯作者：
KIM, KH
影响因子：
4.9
作者：
Prunier, AL;Malbruny, B;Leclercq, R
通讯作者：
Leclercq, R
影响因子：
3.1
作者：
Velvadapu, Venkata;Andrade, Rodrigo B.
通讯作者：
Andrade, Rodrigo B.