Design, synthesis, and evaluation of curcumin-derived arylheptanoids for glioblastoma and neuroblastoma cytotoxicity.
Design, synthesis, and evaluation of curcumin-derived arylheptanoids for glioblastoma and neuroblastoma cytotoxicity.
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姜黄素衍生的芳基类动物的设计，合成和评估，用于胶质母细胞瘤和神经母细胞瘤细胞毒性。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2013.09.095
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发表时间：
2013-12-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Ashfeld, Brandon L.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Campos, Catherine A.;Gianino, Joseph B.;Bailey, Barbara J.;Baluyut, Mary E.;Wiek, Constanze;Hanenberg, Helmut;Shannon, Harlan E.;Pollok, Karen E.;Ashfeld, Brandon L.
我们采用了一种创新的方法来形成多个碳-碳键，该方法依赖于茂钛配合物的多方面催化性能，我们构建了一系列姜黄素的C1-C7类似物，用于评估其作为大脑和外周神经系统抗癌药物的作用。C2-芳基类似物对神经母细胞瘤(SK-N-SH和SK-N-FI)和多形性胶质母细胞瘤(U87 MG)细胞株有明显的抑制作用。在P53基因敲除的U87 MG GBM细胞中也有类似的抑制活性。此外，先导化合物在体外对正常原代人CD34+造血祖细胞表现出有限的生长抑制。综上所述，目前的发现表明，这些姜黄素类似物是开发新的中枢和外周神经系统癌症化疗药物的可行先导化合物，对正常造血祖细胞几乎没有影响。
Using an innovative approach toward multiple carbon–carbon bond-formations that relies on the multifaceted catalytic properties of titanocene complexes we constructed a series of C1–C7 analogs of curcumin for evaluation as brain and peripheral nervous system anti-cancer agents. C2-Arylated analogs proved efficacious against neuroblastoma (SK-N-SH & SK-N-FI) and glioblastoma multiforme (U87MG) cell lines. Similar inhibitory activity was also evident in p53 knockdown U87MG GBM cells. Furthermore, lead compounds showed limited growth inhibition in vitro against normal primary human CD34+hematopoietic progenitor cells. Taken together, the present findings indicate that these curcumin analogs are viable lead compounds for the development of new central and peripheral nervous system cancer chemotherapeutics with the potential for little effects on normal hematopoietic progenitor cells.
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