HDACs and HDAC Inhibitors in Cancer Development and Therapy.
HDACs and HDAC Inhibitors in Cancer Development and Therapy.
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DOI：
10.1101/cshperspect.a026831
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发表时间：
2016-10-03
影响因子：
5.4
通讯作者：
Seto E
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Li Y;Seto E
在过去的几十年里，已经很清楚表观遗传异常可能是癌症的标志之一。例如，组蛋白的翻译后修饰可能通过调节基因转录、染色质重塑和核结构在癌症发展和进展中起关键作用。组蛋白乙酰化是一种广泛研究的翻译后组蛋白修饰，由组蛋白乙酰转移酶（HAT）和组蛋白去乙酰化酶（HDAC）的相反活性控制。通过去除乙酰基，HDAC逆转染色质乙酰化并改变癌基因和肿瘤抑制基因的转录。此外，HDAC使许多非组蛋白细胞底物脱乙酰化，所述非组蛋白细胞底物支配广泛的生物过程，包括癌症起始和进展。本文将讨论HDAC在癌症中的作用以及HDAC抑制剂（HDACi）作为新兴药物在癌症治疗中的治疗潜力。
Over the last several decades, it has become clear that epigenetic abnormalities may be one of the hallmarks of cancer. Post-translational modifications of histones, for example, may play a crucial role in cancer development and progression by modulating gene transcription, chromatin remodeling and nuclear architecture. Histone acetylation, a well-studied post-translational histone modification, is controlled by the opposing activities of histone acetyltransferases (HATs) and histone deacetylases (HDACs). By removing acetyl groups, HDACs reverse chromatin acetylation and alter transcription of oncogenes and tumor suppressor genes. In addition, HDACs deacetylate numerous non-histone cellular substrates that govern a wide array of biological processes including cancer initiation and progression. This review will discuss the role of HDACs in cancer and the therapeutic potential of HDAC inhibitors (HDACi) as emerging drugs in cancer treatment.
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影响因子：
56.9
作者：
Choudhary, Chunaram;Kumar, Chanchal;Mann, Matthias
通讯作者：
Mann, Matthias
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作者：
Bradner, James E.;West, Nathan;Grachan, Melissa L.;Greenberg, Edward F.;Haggarty, Stephen J.;Warnow, Tandy;Mazitschek, Ralph
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--
作者：
Beagle BR;Nguyen DM;Mallya S;Tang SS;Lu M;Zeng Z;Konopleva M;Vo TT;Fruman DA
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作者：
Bantscheff, Marcus;Hopf, Carsten;Drewes, Gerard
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作者：
Banerji, Udai;van Doorn, Leni;Eskens, Ferry A. L. M.
通讯作者：
Eskens, Ferry A. L. M.