Novel synthesis of 8-deaza-5,6,7,8-tetrahydroaminopterin analogues via an aziridine intermediate.
Novel synthesis of 8-deaza-5,6,7,8-tetrahydroaminopterin analogues via an aziridine intermediate.
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通过氮丙啶中间体新合成 8-Deaza-5,6,7,8-四氢氨基蝶呤类似物
DOI：
10.3390/molecules17055604
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发表时间：
2012-05-10
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Zhang Z
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhou S;Tian C;Li C;Guo Y;Wang X;Liu J;Zhang Z
描述了一种构建四氢叶酸骨架的有效方法。以蝶呤类似物和芳香胺为起始原料，通过一种新型的氮杂环丙烷中间体，合成了8-去氮杂-5，6，7，8-四氢氨基蝶呤衍生物和杂环苯甲酰异构体。采用该方法可以完全避免传统合成方法中碳-氮键氢解的副产物。
An efficient method for the construction of the tetrahydrofolate skeleton is described. Starting from pterin analogues and aromatic amines, 8-deaza-5,6,7,8-tetrahydroaminopterin derivatives and the heterocyclic benzoyl isosteres were synthesized via a novel aziridine intermediate. Following this method, the byproducts of carbon-nitrogen bond hydrogenolysis in traditional synthetic strategy can be completely avoided.
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