Inhibitors of Protein Methyltransferases and Demethylases.
Inhibitors of Protein Methyltransferases and Demethylases.
复制标题
蛋白质甲基转移酶和去甲基酶抑制剂。
DOI：
10.1021/acs.chemrev.6b00801
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发表时间：
2018-02-14
期刊：
影响因子：
62.1
通讯作者：
Jin J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kaniskan HÜ;Martini ML;Jin J
蛋白甲基转移酶（PMT）和组蛋白去甲基化酶（KDM）对组蛋白的翻译后修饰在基因表达和转录的调节中起重要作用，并且与癌症和许多其他疾病有关。这些酶中的许多还靶向影响许多关键生物学途径的各种非组蛋白蛋白。考虑到它们在人类疾病中的关键生物学功能和意义，人们对评估这些酶作为潜在的治疗靶点越来越感兴趣。因此，在过去十年中，发现和开发这些酶的抑制剂已成为一个非常活跃且快速发展的研究领域。在这篇综述中，我们涵盖了PMT和KDM抑制剂的发现，表征和生物应用，重点是该领域的关键进展。我们还讨论了这个新兴的，令人兴奋的研究领域的挑战，机遇和未来的发展方向。
Post-translational modifications of histones by protein methyltransferases (PMTs) and histone demethylases (KDMs) play an important role in the regulation of gene expression and transcription and are implicated in cancer and many other diseases. Many of these enzymes also target various nonhistone proteins impacting numerous crucial biological pathways. Given their key biological functions and implications in human diseases, there has been a growing interest in assessing these enzymes as potential therapeutic targets. Consequently, discovering and developing inhibitors of these enzymes has become a very active and fast-growing research area over the past decade. In this review, we cover the discovery, characterization, and biological application of inhibitors of PMTs and KDMs with emphasis on key advancements in the field. We also discuss challenges, opportunities, and future directions in this emerging, exciting research field.
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影响因子：
14.8
作者：
Arrowsmith CH;Audia JE;Austin C;Baell J;Bennett J;Blagg J;Bountra C;Brennan PE;Brown PJ;Bunnage ME;Buser-Doepner C;Campbell RM;Carter AJ;Cohen P;Copeland RA;Cravatt B;Dahlin JL;Dhanak D;Edwards AM;Frederiksen M;Frye SV;Gray N;Grimshaw CE;Hepworth D;Howe T;Huber KV;Jin J;Knapp S;Kotz JD;Kruger RG;Lowe D;Mader MM;Marsden B;Mueller-Fahrnow A;Müller S;O'Hagan RC;Overington JP;Owen DR;Rosenberg SH;Roth B;Ross R;Schapira M;Schreiber SL;Shoichet B;Sundström M;Superti-Furga G;Taunton J;Toledo-Sherman L;Walpole C;Walters MA;Willson TM;Workman P;Young RN;Zuercher WJ
通讯作者：
Zuercher WJ
影响因子：
10.5
作者：
Agger, Karl;Cloos, Paul A. C.;Helin, Kristian
通讯作者：
Helin, Kristian
影响因子：
3.5
作者：
Abidi, F. E.;Miano, M. G.;Schwartz, C. E.
通讯作者：
Schwartz, C. E.
影响因子：
64.8
作者：
Agger, Karl;Cloos, Paul A. C.;Helin, Kristian
通讯作者：
Helin, Kristian
影响因子：
11.4
作者：
Aagaard, L;Laible, G;Jenuwein, T
通讯作者：
Jenuwein, T