Potential vascular actions of 2-methoxyestradiol.
Potential vascular actions of 2-methoxyestradiol.
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DOI：
10.1016/j.tem.2009.04.007
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发表时间：
2009-10
影响因子：
10.9
通讯作者：
Jackson, Edwin K.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dubey, Raghvendra K.;Jackson, Edwin K.
2-甲氧基雌二醇(2-β-estadiol，2-ME)是17-甲氧基雌二醇的生物活性代谢物，在体外可抑制与细胞复制相关的关键过程，可能对包括血管内皮细胞和平滑肌细胞在内的增殖细胞具有强烈的生长抑制作用，并可能具有抗血管生成作用。由于2-ME的这些潜在作用，其无细胞毒性和低雌激素活性，我们推测2-ME可能是一个有价值的预防和治疗心血管疾病的治疗分子。2-ME在体内是否和体外一样有效地调节血管过程仍然存在争议。在这里，我们讨论关于2-ME可能调节血管活性和血管生成的机制的最新进展，并推测这些进展的治疗意义。
2-Methoxyestradiol (2-ME) is a biologically active metabolite of 17β-estradiol that appears to inhibit key processes associated with cell replication in vitro; it may have potent growth-inhibitory effects on proliferating cells, including smooth muscle cells and endothelial cells and may be antiangiogenic. Because of these potential roles for 2-ME, its lack of cytotoxicity and its low estrogenic activity, we hypothesize that 2-ME could be a valuable therapeutic molecule for prevention and treatment of cardiovascular diseases. Whether 2-ME is as efficacious in vivo as it is in vitro at modulating vascular processes remains controversial. Here we discuss recent developments regarding mechanisms by which 2-ME might regulate vascular activity and angiogenesis and speculate on the therapeutic implications of these developments.
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