Flustramine inspired synthesis and biological evaluation of pyrroloindoline triazole amides as novel inhibitors of bacterial biofilms.
Flustramine inspired synthesis and biological evaluation of pyrroloindoline triazole amides as novel inhibitors of bacterial biofilms.
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DOI：
10.1039/c1ob05605k
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发表时间：
2011-08-07
影响因子：
3.2
通讯作者：
Melander C
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bunders C;Cavanagh J;Melander C
抗生物膜剂是基于从 Flustra foliacea 中分离出的 Flustraamine 生物碱家族而开发的。采用 Garg 中断的 Fischer 吲哚化反应来获得核心吡咯并吲哚啉支架，随后将其用于创建吡咯并吲哚啉三唑酰胺文库。筛选针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌菌株调节生物膜形成的能力，鉴定出几种具有低微摩尔、无毒IC50值的化合物。
Anti-biofilm agents have been developed based upon the flustramine family of alkaloids isolated from Flustra foliacea. A Garg interrupted Fischer indolization reaction was employed to access a core pyrroloindoline scaffold that was subsequently employed to create a pyrroloindoline triazole amide library. Screening for the ability to modulate biofilm formation against strains of Gram-positive and Gram-negative bacteria identified several compounds with low micromolar, non-toxic IC50 values.
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