Chemical Tools for the Study of Intramembrane Proteases.
Chemical Tools for the Study of Intramembrane Proteases.
复制标题
用于膜内蛋白酶研究的化学工具
DOI：
10.1021/acschembio.5b00693
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发表时间：
2015
影响因子：
4
通讯作者：
S. H. L.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Nguyen;Van Kersavond;Verhelst;S. H. L.
膜内蛋白酶（IMP）位于脂质双层内，并在其底物的跨膜或跨膜区域进行肽水解。许多IMP参与重要的调节途径和人类疾病，包括阿尔茨海默病、帕金森病和糖尿病。在过去，化学工具在可溶性蛋白酶的研究中发挥了重要作用，使生物化学和生物医学研究能够在复杂的环境中进行，如组织裂解物或活细胞。然而，IMP对探针设计和应用提出了特殊的挑战，并且进展比可溶性蛋白酶慢得多。在这篇综述中，我们将概述现有的化学工具的IMP，包括基于活性的探针，基于亲和力的探针，和合成底物。我们将讨论如何使用这些来增加我们对这组迷人的酶的结构和功能的理解，以及它们如何应用于解决未来的问题和挑战。
Intramembrane proteases (IMPs) reside inside lipid bilayers and perform peptide hydrolysis in transmembrane or juxtamembrane regions of their substrates. Many IMPs are involved in crucial regulatory pathways and human diseases, including Alzheimer’s disease, Parkinson’s disease, and diabetes. In the past, chemical tools have been instrumental in the study of soluble proteases, enabling biochemical and biomedical research in complex environments such as tissue lysates or living cells. However, IMPs place special challenges on probe design and applications, and progress has been much slower than for soluble proteases. In this review, we will give an overview of the available chemical tools for IMPs, including activity-based probes, affinity-based probes, and synthetic substrates. We will discuss how these have been used to increase our structural and functional understanding of this fascinating group of enzymes, and how they might be applied to address future questions and challenges.
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影响因子：
--
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T. Schwann
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DOI：
10.1073/pnas.0609773104
发表时间：
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作者：
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