Design, synthesis, and evaluation of new endomorphin analogs with enhanced central antinociception after peripheral administration.
Design, synthesis, and evaluation of new endomorphin analogs with enhanced central antinociception after peripheral administration.
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外周给药后具有增强中枢抗伤害作用的新型内吗啡类似物的设计、合成和评估。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2015.09.025
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发表时间：
2015-11
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
王锐
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
王锐
我们合成了两个新的内吗啡肽-1（EM-1）类似物，其C-末端残基被（噻吩基）-α-亚甲基-β-氨基酸（Map）取代。使用几种体外和体内测定来确定类似物的活性。两种EM-1类似物在HEK 293细胞中对μ-阿片受体显示出亚纳摩尔结合亲和力和功能活性。甩尾和福尔马林试验进一步揭示了EM-1类似物在静脉内给药后非常有效。我们的结果表明，与内吗啡肽-1相比，（噻吩基）MAP修饰的肽显示出改善的血脑屏障通透性。
We synthesized two novel endomorphin-1 (EM-1) analogs by substituting the C-terminus residue with (thienyl)-α-methylene-β-amino acids (Map). Several in vitro and in vivo assays were used to determine the activity of the analogs. The two EM-1 analogs showed subnanomolar binding affinity and functional activity at the μ-opioid receptor in HEK293 cells. Tail-flick and formalin tests further revealed that the EM-1 analogs were very effective after intravenous administration. Our results indicate that compared to endomorphin-1, the (thienyl)Map modified peptides showed improved blood–brain barrier permeability.
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影响因子：
4.1
作者：
P. Varamini;J. Blanchfield;I. Toth
通讯作者：
P. Varamini;J. Blanchfield;I. Toth
影响因子：
7.3
作者：
Xin Liu;Y. Wang;Yanhong Xing;Jing Yu;H. Ji;Ming Kai;Zilong Wang;Dan-dan Wang;Yixin Zhang-Yixin-Zhan
通讯作者：
Xin Liu;Y. Wang;Yanhong Xing;Jing Yu;H. Ji;Ming Kai;Zilong Wang;Dan-dan Wang;Yixin Zhang-Yixin-Zhan
DOI：
10.1007/978-1-4612-3514-9_20
发表时间：
1989
期刊：
--
影响因子：
--
作者：
L. Terenius
通讯作者：
L. Terenius
影响因子：
2.2
作者：
Holden, Janean E.;Jeong, Younhee;Forrest, Jeannine M.
通讯作者：
Forrest, Jeannine M.
影响因子：
6.1
作者：
Schiller, Peter W.
通讯作者：
Schiller, Peter W.