The FDA-approved drugs ticlopidine, sertaconazole, and dexlansoprazole can cause morphological changes in C. elegans.
The FDA-approved drugs ticlopidine, sertaconazole, and dexlansoprazole can cause morphological changes in C. elegans.
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DOI：
10.1016/j.chemosphere.2020.127756
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发表时间：
2020-12
期刊：
影响因子：
8.8
通讯作者：
Jose AM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Galford KF;Jose AM
治疗的迫切需要限制了治疗药物在监管机构批准之前的研究。因此，对批准后的药物进行分析可以提高我们对其作用机制的理解，并实现更好的治疗。我们使用线虫C的简单测定筛选了1443种食品和药物管理局（FDA）批准的药物库。并发现了三种引起形态变化的化合物。虽然抗凝剂噻氯匹定和抗真菌剂舍他康唑在急性暴露时引起了导致咽部解剖结构明显扭曲和致死性的蓄积，但质子泵抑制剂右兰索拉唑引起了蜕皮缺陷，需要在幼虫发育期间暴露。在一个强大的遗传模型系统中，这种容易检测到的缺陷提倡使用各种模型生物体继续探索当前的药物，以更好地了解已经为数百万患者开处方的药物。
Urgent need for treatments limit studies of therapeutic drugs before approval by regulatory agencies. Analyses of drugs after approval can therefore improve our understanding of their mechanism of action and enable better therapies. We screened a library of 1443 Food and Drug Administration (FDA)-approved drugs using a simple assay in the nematode C. elegans and found three compounds that caused morphological changes. While the anticoagulant ticlopidine and the antifungal sertaconazole caused both accumulations that resulted in distinct distortions of pharyngeal anatomy and lethality upon acute exposure, the proton-pump inhibitor dexlansoprazole caused molting defects and required exposure during larval development. Such easily detectable defects in a powerful genetic model system advocate the continued exploration of current medicines using a variety of model organisms to better understand drugs already prescribed to millions of patients.
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