Dual protonophore-chitinase inhibitors dramatically affect O. volvulus molting.
Dual protonophore-chitinase inhibitors dramatically affect O. volvulus molting.
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双质子载体-几丁质酶抑制剂显着影响盘旋圆线虫的蜕皮。
DOI：
10.1021/jm5006435
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发表时间：
2014-07-10
影响因子：
7.3
通讯作者：
Janda KD
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gooyit M;Tricoche N;Lustigman S;Janda KD
L3阶段特异性几丁质酶OvCHT1与盘尾丝虫病的病原体盘尾丝虫的发展有关。Closantel是一种已知的驱虫药，以前被发现是一种有效和特异性的OvCHT1抑制剂。由于closantel也是一种已知的质子载体，我们进行了一个简单的支架调制，以绘制出与其单独或双重生化作用相关的结构特征。此外，我们提出，无论是OvCHT 1抑制或质子转运体的活动能够影响O。的volvulus L3蜕皮，并在一个单一的分子中存在的两种活动产生了更有效的抑制线虫的发育过程。
The L3-stage-specific chitinase OvCHT1 has been implicated in the development of Onchocerca volvulus, the causative agent of onchocerciasis. Closantel, a known anthelmintic drug, was previously discovered as a potent and specific OvCHT1 inhibitor. As closantel is also a known protonophore, we performed a simple scaffold modulation to map out the structural features that are relevant for its individual or dual biochemical roles. Furthermore, we present that either OvCHT1 inhibition or protonophoric activity was capable of affecting O. volvulus L3 molting and that the presence of both activities in a single molecule yielded more potent inhibition of the nematode’s developmental process.
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