Discovery and binding studies on a series of novel Pin1 ligands.
Discovery and binding studies on a series of novel Pin1 ligands.
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一系列新型 Pin1 配体的发现和结合研究。
DOI：
10.1111/j.1747-0285.2009.00795.x
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发表时间：
2009
影响因子：
3
通讯作者：
Pellecchia,Maurizio
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wu,Bainan;Rega,MicheleF;Wei,Jun;Yuan,Hongbin;Dahl,Russell;Zhang,Ziming;Pellecchia,Maurizio
Pin1通过识别磷酸化的Ser/Thr-Proline基序在多种生物细胞过程中发挥关键作用。此外，在某些癌症类型中，Pin1的高表达水平与肿瘤的发生有关。在这里，我们确定了一系列新的小分子化合物，其核心结构模仿光短基丝氨酸。通过核磁共振波谱和计算分析了化合物与Pin1的结合亲和力和结合方式。已报道的化学探针和与Pin1的相对结合数据是验证Pin1作为药物发现目标并最终开发可能的先导化合物的有价值的垫脚石。
Pin1 plays a key role in various biological cellular processes via the recognition of phosphorylated Ser/Thr‐Proline motifs. Moreover, high expression levels of Pin1 are correlated to tumorgenesis in some cancer types. Here, we identify a novel series of small molecular weight compounds with a core structure mimicking the phoshorylated serine. The binding affinity and binding mode of the compounds for Pin1 are analyzed via NMR spectroscopy and computational studies. The reported chemical probes and relative binding data to Pin1 represent valuable stepping stones for the validation of Pin1 as target for drug discovery and for eventually the development of possible lead compounds.
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