Solid-phase synthesis and antibiotic activities of cyclodecapeptides on the scaffold of naturally occurring Laterocidin.
Solid-phase synthesis and antibiotic activities of cyclodecapeptides on the scaffold of naturally occurring Laterocidin.
复制标题
天然存在的拉特罗丁支架上环十肽的固相合成和抗生素活性。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.11.009
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发表时间：
2010
影响因子：
2.7
通讯作者：
钦传光
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
钦传光
开发能够阻止微生物耐药性的新型抗菌治疗剂是临床医学的主要追求。首次采用固相合成法将天冬氨酸侧链羧基连接到Rink树脂上，并用Dmab保护天冬氨酸侧链α-羧基作为树脂上环化的临时α-COOH保护基，首次合成了Laterocidin及其类似物。 N端和C端的不同构型有利于肽环化。 Laterocidin 类似物 3（Asp1→Asn1、Phe4→Tyr4 和 d-Tyr6→d-Phe6）表现出有效且广泛的抗菌特性，特别是对临床耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (L-MRSA) 和产生革兰氏阴性超广谱 β-内酰胺酶的大肠杆菌 (ESBLs E. coli) 和 L-E.coli 表现出活性。这一发现对于开发抗生素新药具有重要意义。
The development of new antibacterial therapeutic agents capable of halting microbial resistance is a chief pursuit in clinical medicine. Laterocidin and its analogues were synthesized for the first time by solid-phase synthesis method via linking of the carboxyl group on side chain of Aspartate to Rink resin with the protection of side chain α-carboxyl group of Aspartate by Dmab as a temporary α-COOH protecting group for the on-resin cyclization. Different configuration of N- and C-terminal was benefit to peptide cyclization. Laterocidin analogue 3 (Asp1→Asn1, Phe4→Tyr4and d-Tyr6→d-Phe6) demonstrated potent and broad antimicrobial properties, especially exhibited activity against clinical Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (L-MRSA) and the gram-negative extended-spectrum β-lactamases-producing Escherichia coli (ESBLs E. coli) and L-E.coli. This finding has important significance to exploit new antibiotic medicine.
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影响因子：
4.8
作者：
Kondejewski, LH;Jelokhani-Niaraki, M;Hodges, RS
通讯作者：
Hodges, RS
影响因子：
--
作者：
K. Nicolaou;Xiao-yi Xiao-Xiao-yi-Xiao-144962926;Z. Parandoosh;A. Senyei;M. Nova
通讯作者：
K. Nicolaou;Xiao-yi Xiao-Xiao-yi-Xiao-144962926;Z. Parandoosh;A. Senyei;M. Nova
影响因子：
4.8
作者：
Kondejewski, LH;Lee, DL;Hodges, RS
通讯作者：
Hodges, RS
影响因子：
1.8
作者：
Chuanguang Qin;Xiaofen Zhong;N. Ng;Xianzhang Bu;W. S. Chan;Zhihong Guo
通讯作者：
Chuanguang Qin;Xiaofen Zhong;N. Ng;Xianzhang Bu;W. S. Chan;Zhihong Guo
DOI：
10.1016/b978-1-4832-2819-8.50011-8
发表时间：
1965
期刊：
--
影响因子：
--
作者：
E. Schröder;K. Lübke
通讯作者：
E. Schröder;K. Lübke