CYCLIC SULFONE-3-CARBOXAMIDES AS NOVEL P2-LIGANDS FOR Ro 31-8959 BASED HIV-1 PROTEASE INHIBITORS.

CYCLIC SULFONE-3-CARBOXAMIDES AS NOVEL P2-LIGANDS FOR Ro 31-8959 BASED HIV-1 PROTEASE INHIBITORS.
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环磺-3-甲酰胺作为基于 Ro 31-8959 的 HIV-1 蛋白酶抑制剂的新型 P2-配体。

DOI:
10.1016/0960-894x(94)00463-p
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发表时间:
1995
影响因子:
2.7
通讯作者:
Huff,JoelR
Huff,JoelR
中科院分区:
医学4区
文献类型:
--
作者:
Ghosh,ArunK;Thompson,WayneJ;Munson,PeterM;Liut,Wenming;Huff,JoelR

文献摘要

参考文献

被引文献

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环砜-3-羧胺类化合物是HIV-1蛋白酶抑制剂的有效P2-配体。在羟乙胺系列中加入3S-tetrahydro-2H-thiopyrancarboxamide-1,1-dioxide后,得到的缓蚀剂14(IC50=9 nM,CIC95=200 nM)比其相应的氨基甲酸酯衍生物18(IC50=2.0μM)具有更好的效力。
Cyclic sulfone-3-carboxamides are effective P2-ligands for HIV-1 protease inhibitors. Incorporation of 3S-tetrahydro-2H-thiopyrancarboxamide-1,1-dioxide in the hydroxyethylamine series resulted in inhibitor 14 (IC50=9 nM, CIC95=200 nM) with improved potency compared to its corresponding urethane derivative 18 (IC50=2.0 μM).
HIV-1 蛋白酶的亲和纯化。
DOI: --
发表时间: 1989
期刊: Biochemical and Biophysical Research Communications - BBRC
影响因子: --
作者:
J. C. Heimbach;V. Garsky;S. Michelson;R. Dixon;I. Sigal;P. Darke
通讯作者: P. Darke
涉及环取代立体化学效应的 2- 和 4-乙氧基羰基硫烷-3-酮互变异构研究
DOI: --
发表时间: 1981
期刊:
影响因子: --
作者:
F. Duus
通讯作者: F. Duus
DOI: --
发表时间: 1983
期刊:
影响因子: --
作者:
R. Hoffmann;Wolfgang Ladner
通讯作者: Wolfgang Ladner