Effect of density-gradients on the binding of photosensitizing agents to plasma proteins.
Effect of density-gradients on the binding of photosensitizing agents to plasma proteins.
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密度梯度对光敏剂与血浆蛋白结合的影响。
DOI：
10.1016/1357-2725(95)00015-h
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发表时间：
1995
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Kessel,D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Woodburn,K;Kessel,D
光敏剂与低密度脂蛋白的结合被认为是肿瘤定位的重要因素。我们在设计的条件下检测了一组光敏剂对LDL的亲和力，这些光敏剂的电荷和疏水性不同，以确定传统KBr梯度中涉及的高盐浓度是否会影响结果。评估含KBr和D2O的密度梯度；后者可以从其他血浆成分中区分出VLDL和LDL，而KBr梯度容易分辨出VLDL、LDL、HDL和白蛋白。评估了光敏剂在血浆组分中的分布，以及Cremophor EL（一种用于配制水不溶性药物的乳化剂）的作用。D2O和KBr梯度在阴离子、中性或阳离子光敏剂对LDL的亲和力方面提供了相似的结果。Cremophor EL用于药物配方与电泳脂蛋白谱的改变有关。在某些情况下，crm增敏剂对等离子体组分的亲和力随所采用的密度梯度而变化。密度梯度分馏中使用的高盐浓度对光敏剂对低密度脂蛋白的亲和力影响不大，但在药物配方中使用乳化剂时可能会产生伪影。
The binding of photosensitizing agents to low-density lipoprotein is considered an important factor in tumor localization. We examined the affinity of a group of photosensitizers, varying in charge and hydrophobicity, for LDL, under conditions designed to determine whether the high salt concentration involved in conventional KBr gradients affected the results. Density-gradients containing KBr vs D2O were evaluated; the latter can delineate VLDL and LDL from other plasma components, while the KBr gradient readily resolved VLDL, LDL, HDL and albumin. Distribution of the photosensitizers to plasma fractions was assessed, along with the effect of Cremophor EL, an emulsifier used for formulation of water-insoluble drugs. Both the D2O and KBr gradients provided similar results with regard to the affinity of anionic, neutral or cationic photosensitizers for LDL. The use of Cremophor EL for drug formulation was associated with an altered electrophoretic lipoprotein profile. In some cases, affinity of CRM-solubilized sensitizers for plasma components varied with the density-gradient employed. The high salt concentration used in density-gradient fractionation had little effect on the affinity of photosensitizing agents to low-density lipoprotein but may introduce artifacts when emulsifiers are used in drug formulation.
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通讯作者：
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