Function-oriented biosynthesis of beta-lactone proteasome inhibitors in Salinispora tropica.
Function-oriented biosynthesis of beta-lactone proteasome inhibitors in Salinispora tropica.
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DOI：
10.1021/jm901098m
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发表时间：
2009-10-08
影响因子：
7.3
通讯作者：
Moore, Bradley S.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Nett, Markus;Guider, Tobias A. M.;Kale, Andrew J.;Hughes, Chambers C.;Moore, Bradley S.
来自海洋细菌Salinispora tropica的天然蛋白酶体抑制剂Salinosporamide A是治疗多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤的有希望的候选药物。使用一个综合的方法，结合化学合成与代谢工程，我们产生了一系列的salinosporamide类似物改变蛋白酶体结合亲和力。一种工程化合物在抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性方面与盐孢菌酰胺A等效，但在基于细胞的HCT-116测定中表现出上级活性。
The natural proteasome inhibitor salinosporamide A from the marine bacterium Salinispora tropica is a promising drug candidate for the treatment of multiple myeloma and mantle cell lymphoma. Using a comprehensive approach that combined chemical synthesis with metabolic engineering, we generated a series of salinosporamide analogues with altered proteasome binding affinity. One of the engineered compounds is equipotent to salinosporamide A in inhibition of the chymotrypsin-like activity of the proteasome, yet, exhibits superior activity in the cell-based HCT-116 assay.
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DOI：
10.1073/pnas.0700962104
发表时间：
2007-06-19
影响因子：
11.1
作者：
Udwary, Daniel W.;Zeigler, Lisa;Moore, Bradley S.
通讯作者：
Moore, Bradley S.
影响因子：
7.3
作者：
Macherla, VR;Mitchell, SS;Potts, BCM
通讯作者：
Potts, BCM
影响因子：
15
作者：
Reddy, LR;Fournier, JF;Corey, EJ
通讯作者：
Corey, EJ
影响因子：
16.6
作者：
Feling, RH;Buchanan, GO;Fenical, W
通讯作者：
Fenical, W
影响因子：
7.3
作者：
PORTER, TH;GIPSON, RM;SHIVE, W
通讯作者：
SHIVE, W