Sulfur-free parathyroid hormone analogues containing D-amino acids: biological properties in vitro and in vivo.
Sulfur-free parathyroid hormone analogues containing D-amino acids: biological properties in vitro and in vivo.
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含有 D-氨基酸的无硫甲状旁腺激素类似物：体外和体内生物学特性。
DOI：
10.1021/bi00528a030
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发表时间：
1981
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
PottsJr,JT
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Rosenblatt,M;Coltrera,MD;Shepard,GL;Gray,DA;Parsons,JA;PottsJr,JT
Michael Rosenblatt，* Marc D. Coltrera，* 加里L.谢泼德，D. A.作者：John A. Parsons，and John T.小波茨摘要：用固相法合成了三种含D-氨基酸的无硫牛甲状旁腺激素（bPTH）类似物，并在体外生物测定（大鼠肾腺苷酸环化酶测定）、甲状旁腺激素（PTH）受体测定（犬肾膜测定）和体内生物测定（鸡高钙血症测定）中比较了它们的生物学性质。发现类似物[Nle 8，Nle 18，D-Tyr 34]-bPTH-（1 -34）-酰胺在体外的效力是未取代的PTH的4倍以上，是迄今合成的最有效的PTH类似物。增强的效力主要归因于对PTH受体的亲和力增加。然而，在体内，这种类似物的功效只有其三分之一
Michael Rosenblatt,* Marc D. Coltrera,* Gary L. Shepard, D. A. Gray, John A. Parsons, and John T. Potts, Jr. abstract: Three sulfur-free analogues of bovine parathyroid hormone (bPTH) containing D-amino acids were synthesized by the solid-phase method and their biological properties compared in an in vitro bioassay (rat renal adenylate cyclase assay), a receptor assay for parathyroidhormone (PTH)(canine renal membranes), and an in vivo bioassay (chick hypercalcemia assay). The analogue [Nle8, Nle18, D-Tyr34]-bPTH-(l-34)-amide, which was found to be more than 4 times as potent in vitro as unsubstituted PTH, is the most potent analogue of PTH yet synthesized. The enhanced potency was largely attributable toincreased affinity for the PTH receptor. In vivo, however, this analogue was only one-third as potent
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